Миорелаксанты центрального действия и периферического — список препаратов, сфера действия

Миорелаксанты для снятия мышечных спазмов, когда прибегают к их приему? Многие острые и хронические заболевания опорно-двигательной системы сопровождаются появлением стойких спазмов скелетной мускулатуры.

Это усиливает имеющийся болевой синдром и может способствовать закреплению патологических положений пораженных участков тела. Кроме того, спазмированные мышцы становятся плотными и иногда сдавливают близлежащие сосудисто-нервные пучки.

Поэтому в схему лечения многих болезней входят миорелаксанты, позволяющие справиться с мышечными спазмами.

Как «работают» миорелаксанты

После рекомендаций врача о приеме миорелаксантов люди нередко задаются вопросами, что это такое. Нередко по ошибки люди начинают принимать спазмолитики (обычно Но-шпу или дротаверин) и разочаровываются, не получая требуемого эффекта.

На самом деле это 2 разные группы препаратов.

Миорелаксанты действуют на поперечно-полосатую мускулатуру, которая предназначена для удержания положения тела и осуществления произвольных и автоматизированных движений.

Она также называется скелетной, потому что такие мышцы крепятся к костям. А вот спазмолитики действуют преимущественно на гладкие мышечные волокна, которые располагаются в стенках сосудов и полых внутренних органов.

Поэтому и показания у этих средств различные.

Миорелаксанты классифицируются по механизму действия. Они бывают центральные и периферические, это зависит от области приложения молекул действующего вещества. К каждой группе относят препараты разного молекулярного строения, что обуславливает особенности их применения.

Препараты периферического действия бывают деполяризующие, недеполяризующие и смешанные. Они оказывают курареподобный эффект, влияя на нейромышечную передачу на уровне синапсов с ацетилхолиновыми рецепторами.

Недеполяризующие препараты оказывают конкурентное действие по отношению к ацетилхолину, они называются также антидеполяризующими.

Благодаря содержанию атомов азота периферические миорелаксанты являются водорастворимыми и практически не проникают через гематоэцефалический барьер. Они разрушаются под действием пищеварительных ферментов, поэтому могут вводиться только парентерально.

Препараты этой группы достаточно мощные, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку и контролировать функцию дыхательных мышц на фоне их применения.

Стабильность их молекул и особенности фармакодинамики позволяют использовать многие из этих препаратов в виде таблеток и растворов для парентерального введения.

Они нередко назначаются при различных заболеваниях позвоночника и другой патологии опорно-двигательного аппарата, в том числе и при амбулаторном лечении.

Сфера применения

Периферические миорелаксанты имеют гораздо более широкое применение, что объясняется не только простотой их использования, но и более высоким профилем безопасности.

Наиболее частые ситуации, при которых назначаются препараты этой группы:

• мышечно-тонический синдром вертеброгенного происхождения (при остеохондрозе, спондилезе, спондилоартрозе позвоночника, ишиасе и других радикулопатиях различной этиологии);
• выраженный миофасциальный синдром, в том числе поддерживаемый психосоматическими и невротическими причинами, хроническим стрессом;
• хронический болевой синдром различного происхождения, нередко обусловленный наличием мышечных спазмов;
• при наличии центральных параличей (после перенесенного инсульта, при рассеянном склерозе, ДЦП).

Говоря проще, центральные миорелаксанты достаточно часто назначаются при локальных или отдающих в конечности болях в спине и шее, при спастических параличах. А при наличии напряжения мышц в шейной области показанием для этих препаратов может быть появление синдрома позвоночной артерии.

Противопоказания

Применение миорелаксантов ограничивается наличием почечной и печеночной недостаточности, миастении и миастенического синдрома, болезни Паркинсона, пептической язвы, повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Эпилепсия и судорожный синдром другой этиологии являются противопоказанием для назначения препаратов этой группы.

Но при некупируемых приступах, угрожающих остановкой сердца, врачом может быть принято решение о введении миорелаксантов с одновременным переводом пациента на ИВЛ.

При этом применение миорелаксанта не является способом борьбы с судорогами, это лишь позволяет уменьшить спазм верхних отделов респираторного тракта и дыхательных мышц, достичь управляемого дыхания.

Миорелаксанты нежелательно использовать беременным и кормящим женщинам. Такие препараты назначаются лишь при неэффективности других способов лечения, если потенциальная польза для матери выше риска развития осложнений у ребенка.

Побочные эффекты и передозировка

На фоне применения миорелаксантов могут появиться следующие побочные эффекты:

• головная боль, головокружение;
• общая слабость;
• тошнота, неприятные ощущения в животе;
• сухость во рту;
• снижение артериального давления (в основном при использовании препаратов периферического действия);
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• слабость мышц лица, шеи и дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы) – при применении периферических миорелаксантов.

Несоблюдение рекомендаций врача и самовольное превышение допустимой дозы чревато развитием передозировки, что может представлять угрозу для жизни.

Но выраженные побочные эффекты могут развиться и на фоне среднетерапевтической дозы препарата.

При использовании периферических миорелаксантов это может быть связано с недостаточностью ацетилхолина из-за врожденных особенностей или применением других лекарств.

Усиливают действие миорелаксантов алкоголь, психотропные средства и медикаменты, влияющие на скорость метаболизма препаратов в печени.

Передозировка миорелаксантов требует экстренной помощи. Так как высок риск остановки дыхания из-за угнетения работы дыхательной мускулатуры, пациента стараются госпитализировать в отделение интенсивной терапии.

Если были использованы антидеполяризующие препараты, в схему лечения вводят прозерин или другие антихолинэстеразные средства.

Антидотов другим миорелаксантам нет, поэтому во всех остальных случаях применяют методы очищения крови, ИВЛ, проводят симптоматическую терапию.

Основные представители

В список наиболее часто используемых в РФ миорелаксантов центрального действия входят такие препараты, как Баклофен, Сирдалуд, Мидокалм и их аналоги.

Кроме того, могут применяться также средства других фармацевтических групп с дополнительным миорелаксирующим действием – например, транквилизаторы и препараты мемантина.

А в эстетической косметологии используются крем Мирра-миорелаксант (растительного происхождения) и препараты ботулотоксина. Клиническая практика и отзывы показывают, что они позволяют достичь явного и продолжительного расслабления мимических мышц с повышенным тонусом.

Расслабление мышц с устранением спазмов скелетной мускулатуры позволяет воздействовать на один из важных механизмов развития болевого синдрома, улучшить состояние пациента при спастических параличах и даже повысить внешнюю привлекательность.

Но не следует применять миорелаксанты бесконтрольно, ведь эти препараты могут стать причиной серьезных побочных эффектов.

Кроме того, обращение к врачу позволит уточнить причину имеющихся симптомов и подобрать наиболее подходящую схему комплексного лечения.

Источник: https://proartrit.ru/miorelaksantyi/

Препараты миорелаксанты центрального и смешанного действия — список с ценами

Для расслабления мышц используют специальные медикаменты из группы миорелаксантов. Они блокируют нейромышечные импульсы, расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру. Средства используют при проведении хирургических вмешательств, для снятия судорог, при обострениях остеохондроза.

Как действуют мышечные релаксанты

Таблетки для расслабления мышц блокируют нервно-мышечную передачу, уменьшают патологическую пульсацию от мышц к центральной нервной системе. Также они предотвращают спазм мускулатуры во время столбняка, эпилептического припадка, бешенства. Это снимает болевой синдром без амнезии и утраты сознания. Средства проявляют сосудорасширяющий, анальгезирующий, миорелаксирующий эффекты.

Препараты миорелаксанты разделяются по типу влияния на нервно-мышечные синапсы:

1. Недеполяризующие миорелаксаты – блокаторы короткого (до 20 минут), среднего (до 40 минут) и длительного (свыше 40 минут) действия.
2. Деполяризующие препараты – ультракороткой работы (5-7 минут). Мышцы быстро расслабляются, но аналогично легко приходят в обратный тонус.

Классификация препаратов

По механизму действия миорелаксанты делятся на следующие виды:

1. Периферического действия. По типу работы делятся на недеполяризующие препараты (Ардуан, Мелликтин), деполяризующие (Дитилин) и смешанные (Диксоний).
2. Центрального действия. По химическому составу в этой группе выделяют глицериды (Мепробамат), бензимидазолы (Флексен, Кетопрофен), смешанные средства (Сирдалуд, Толперизон).

Миорелаксанты центрального действия

Препараты из группы центральнодействующих миорелаксантов блокируют синапсы мышечной ткани без затрагивания моносинаптических рефлексов. Они подходят для лечения остеохондроза грудного, поясничного отделов позвоночника, шеи. Лекарства снижают активность вставочных нейронов спинного мозга, снимают спазм мышц без выключения естественного дыхания в условиях хирургии.

На основе бензимидазола

Название	Воздействие	Способ применения	Противопоказания	Побочные эффекты	Стоимость, рублей
Флексен	Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное	Внутримышечно по 100 мг 1-2 раза в сутки	Нарушения работы печени, почек, свертывания крови, аспириновая триада, возраст до 15 лет	Тошнота головная боль, бронхоспазм, тахикардия, цистит, конъюнктивит, анемия, фотодерматит, миалгия	210 за 6 ампул
Кетопрофен	Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее	Наносить по 1-2 г геля 3-4 раза в сутки	Дерматоз, экзема, инфицированные раны, травмы кожи	Зуд, кожная сыпь, привыкание	240 за 30 г геля

Производные глицерина

Название	Действие	Способ применения	Противопоказания	Побочные эффекты	Стоимость, рублей
Мепротан	Анксиолитическое	По 200-400 мг 3-4 раза в сутки	Алкоголизм, миастения, эпилепсия, беременность, возраст до 3 лет, порфирия, лактация, почечная, печеночная недостаточность	Слабость, брадикардия, диарея, крапивница, лейкопения	80 за 20 таблеток
Изопротан	Анксиолитическое, седативное	По 200-400 мг 2-4 раза в день после еды	Сонливость, аритмия, тошнота	200за 20 таблеток

Смешанные препараты

Название	Действие	Способ применения	Противопоказания	Побочные эффекты	Стоимость, рублей
Мидокалм	Снижает повышенный тонус мышц, улучшает движения	По 50-150 мг 2-3 раза в день после еды	Психоз, эпилепсия, болезнь Паркинсона	Мышечная слабость, тошнота	380 за 30 таблеток
Баклосан	Снижает возбудимость волокон, уменьшает напряжение мышц	По 5-25 мг трижды в день во время еды	Эпилепсия, судороги, психоз, болезнь Паркинсона, грудное вскармливание, вынашивание ребенка	Рвота, утомляемость, спутанность сознания, задержка мочеиспускания, депрессия, тремор	300 за 50 таблеток
Сирдалуд	Подавляет полисинаптическую передачу возбуждения	По 1-2 шт. в день	Нарушения функции печени, непереносимость компонентов препарата	Брадикардия, тошнота, мышечная слабость	550 за 30 капсул

Препараты периферического действия

Средства периферического действия блокируют нервные импульсы, проходящие к мышечным волокнам. Миорелаксанты широкого спектра использования применяют при наркозе, судорогах, для устранения паралича на фоне столбняка.

Недеполяризующие миорелаксанты

Название	Действие	Способ применения	Противопоказания	Побочные эффекты	Стоимость, рублей
Ардуан	Блокирует м-холинорецепторы скелетной мускулатуры, нарушает нейромышечную передачу	Внутривенно по 0,03-0,05 мг на 1 кг массы тела	Миастения, гиперчувствительность к компонентам состава	Брадикардия, гипотензия, анафилаксия	1650 за 25 ампул
Меллектин	Курареподобное свойство, умеренное ганглиоблокирующее действие	Внутрь по 200 мг 1-5 раз в день курсом 3-6 недель	Миастения, декомпенсированная сердечная недостаточность	Слабость, аллергия	150 за 20 таблеток
Диплацин	Расслабляет скелетную мускулатуру	Внутривенно по 100-200 мг в день	Миастения, пожилой возраст	Повышение давления, миастения	65 за 10 ампул

Деполяризующие

Название	Действие	Способ применения	Противопоказания	Побочные эффекты	Стоимость, рублей
Дитилин	Блокирует передачу синапсов	Внутривенно по 100 мкг на 1 кг массы тела	Злокачественная гипертермия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, закрытоугольная глаукома, возраст до года	Аллергия, гиперкалиемия, аритмия, рабдомиолиз	250 за 5 ампул

Смешанного действия

Название	Действие	Способ применения	Противопоказания	Побочные эффекты	Стоимость, рублей
Диксоний	Блокирует передачу синапсов	Внутривенно по 100 мкг на 1 кг массы тела	Непереносимость компонентов состава	Аллергические реакции	350 за 10 ампул

Видео

Последнее изменение: 19-03-2019

Источник: https://med-anketa.ru/preparaty-miorelaksanty-central-nogo-i-smeshannogo-deystviya-spisok-s-cenami/

Миорелаксанты при остеохондрозе: классификация, список, препараты центрального действия

Заболевание остеохондроз сопровождается напряжением мышц в месте, где произошли нарушения в диске и смещение позвонка. Создаётся защитное состояние мускулатуры с повышенным тонусом.

Таким способом организм пытается зафиксировать позвонок. Поэтому получается, несмотря на проблему, удерживать позвоночник в вертикальном положении.

В месте напряжения создаётся стабильный очаг боли. Сигнал об этом поступает в мозг, который в свою очередь, отдаёт команду усилить напряжение. И боль становится сильней.

Миорелаксанты – препараты, расслабляющие мышцы. Лечащий врач определяет целесообразность их применения в каждом конкретном случае.

Миорелаксанты при остеохондрозе: классификация

Препараты делятся на две группы:

1. Периферического действия. Миорелаксанты проявляют действие в нервно-мышечной системе, нарушая естественную передачу импульсов. Применяют в основном при хирургических вмешательствах. Эта группа препаратов делится по механизму взаимодействия с рецепторами на два вида:
   • деполяризующие,
   • недеполяризующие.
2. Центрального действия. Миорелаксанты влияют на центральную нервную систему. При лечении остеохондроза применяют расслабляющие препараты центрального действия.

Какие препараты относятся к миорелаксантам

Лекарственные препараты, расслабляющие скелетную мускулатуру, называют миорелаксантами. В комплексном лечении остеохондроза применяются сравнительно с недавнего времени. До этого миорелаксанты задействовались только при операциях для снятия тонуса мышц.

Показания к применению и принцип действия

Миорелаксанты применяют при остеохондрозе в составе комплексного лечения. Препараты сами не оказывают лечебного действия. Расслабляя мышцы, дают возможность результативно провести другие эффективные мероприятия: мануальную терапию, лечебную физкультуру, массаж.

Чаще всего врач прописывает миорелаксанты, если остеохондроз вызывает сильные боли и в связи с этим происходит ограничение в движениях. Препараты дополняют действие нестероидных противовоспалительных средств.

В случаях, когда есть противопоказания к применению НПВС, миорелаксанты назначают, чтобы в какой-то степени их заменить: снять боль и расслабить мышцы для дальнейшей помощи.

Рекомендуем почитать – Как определить размер перчаток для женщин?

Список препаратов

1. Мидокалм: Специалисты относят лекарственное средство к наиболее безопасным препаратам эффективного действия в сравнении с основной массой миорелаксантов.
   • Хорошо переносится.
   • Даёт возможность снизить применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Мидокалм расслабляет спазм мышцы, а Лидокаин в его составе даёт анальгезирующий эффект.
   • У пациента не наблюдается снижение умственной и физической активности.
2. Сирдалуд:
   • Препарат эффективен при хронической мышечной спастике. Применяют его также при остром спазме мышц.
   • Снимает спазм и увеличивает силу сокращений мышц.
3. Тизанидин:
   • Применяют при возникновении спазма в мышцах спины при остеохондрозе.
   • Уменьшает сопротивление мышц во время пассивных движений.
4. Баклофен:
   • Хорошо переносится.
   • Применяют при боли в спине средней и более тяжёлой степени.
   • В сочетании с другими препаратами даёт возможность сократить время лечения.

Лекарства центрального действия

Активное вещество
Толперизон	Лидокаин + Толперизон	Хлорзоксазон	Тизанидин	Баклофен
Название препаратов
Мидокалм	Мидокалм-Рихтер	Хлорзоксазон	Сирдалуд	Баклосан
Толперизон- OBL	Тизалуд	Лиорезал Интратекальный
Тизанидин
Тизанидин-Тева

Таблетки периферического действия

Препараты применяют при процедурах:

• хирургические вмешательства,
• вправления вывихов,
• интубация трахеи.

Для комплексного лечения остеохондроза миорелаксанты периферического действия не применяются.

Недеполяризующие релаксанты	Деполяризующие релаксанты
Длительного действия	Среднего действия	Короткого действия	Ультракороткого времени действия
Панкурониум (павулон)	Рокурониум(эсмерон)	Мивакуриум (мивакрон)	Суксаметоний
Пипекурониум (ардуан)	Атракуриум (тракриум)
Тубокурарин (тубарин)	Цисатракуриум (нимбекс)
Векурониум (норкурон)

• Алмаг-01: инструкция по применению, цена и отзывы.
• Лечение остеохондроза поясничного отдела позвоночника – обзор лучших методов.  
• Как применять витамины Нейровитан при остеохондрозе – читайте здесь.

Побочные эффекты

Миорелаксанты могут вызывать побочные эффекты:

• мышечную слабость,
• головную боль,
• снижение внимания,
• сухость в ротовой полости,
• нарушение в работе печени,
• угнетающее действие на работу центральной нервной системы,
• внезапные судороги,
• расстройство пищеварения, тошнота, боль в области живота,
• сонливость,
• апатию,
• нарушение давления в сторону понижения или повышения,
• расстройство сна,
• аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок,
• возможны галлюцинации,
• снижение частоты ритма сердца,
• эмоциональная нестабильность, депрессия,
• нарушения мочеиспускания.

В связи с большим набором возможных побочных реакций препараты применяют в условиях больничного лечения или дома под наблюдением специалиста. На это время исключается деятельность, требующая повышенного внимания, вождение автомобиля.

Миорелаксанты не назначают на длительное время приёма. Это связано с возможными отрицательными реакциями организма, способностью препаратов вызывать привыкание и увеличивать вес пациента.

Противопоказания

Особенностью центральных миорелаксантов является их быстрая всасываемость органами пищеварения. Метаболиты препаратов появляются в печени и выводятся почками с мочой. Среди списка препаратов только Баклофен выводится в неизмененном состоянии.

Быстрая всасываемость миорелаксантов увеличивает список противопоказаний к их применению:

• почечная недостаточность,
• заболевания печени,
• болезнь Паркинсона,
• беременность,
• кормление грудью,
• атеросклероз,
• эпилепсия,
• язва желудка,
• наркозависимость,
• психическая нестабильность,
• миастения,
• аллергия на препарат.

Миорелаксанты могут быть уместными в комплексной терапии остеохондроза. Их применение требует осторожности и квалифицированного медицинского сопровождения.

Источник: https://osteohondroza.net/medikamenty/preparaty/miorelaksanty-pri-osteohondroze.html

Миорелаксанты центрального действия в лечении миофасциальной боли

Для цитирования: Горячев Д.В. Миорелаксанты центрального действия в лечении миофасциальной боли // РМЖ. 2013. №32. С. 1643

Миофасциальная боль представляет собой весьма частое событие в клинической практике, достигая, по некоторым оценкам, 30% от общего числа обращений [1].

Миофасциальная боль является одной из основных причин болей в спине [2], распространенность которых превышает 50% в популяции и резко возрастает в пожилом возрасте. По данным Л.А. Богачевой (1996, 1998), при исследовании 4 тыс.

пациентов с болевым синдромом в мышцах спины лишь у 5% выявлялись радикулопатии и туннельные невропатии, в то время как мышечно-скелетная дисфункция наблюдалась у 95% обследованных больных [3].

Патофизиология мышечной боли довольно сложна, а отдельные механизмы имеют противоречивую трактовку исследователями. Однако неоспоримой остается значимость мышечного спазма в развитии болевого синдрома. Локальные мышечные боли возникают при активации тонких миелиновых Aδ и немиелинизированных С-волокон. Эта активация может быть индуцирована тепловым или механическим раздражителем, местным воспалением или ишемией. Предлагаются различные теоретические модели развития миогенной боли [4]. Первая модель связана с изменениями в дорсальном роге, ведущими к формированию патологических межнейрональных синапсов. Результатом этого является появление первичных неболевых стимулов, которые интерпретируются как болевые в связи с патологической сенситизацией ноцицептивных нейронов и вовлечением вторичных нейронов. Вторая модель развития боли связывает возникновение миогенной боли с нарушением активации нисходящих ингибиторных путей, которые в норме подавляют афферентную стимуляцию. Третья связывает постоянную периферическую сенситизацию ноцицептивных периферических волокон с повторными микротравмами или хронической локальной ишемией. Локальная ишемия возникает в результате как вазоконстрикции, так и нейрогенного отека, нарушающего микроциркуляцию. Влияние центральных механизмов при депрессивных нарушениях на модулирование болевой афферентации также активно обсуждается [5]. Признано, что основной клинический элемент миофасциального синдрома – триггерная точка, с которой связано появление плотного пальпируемого мышечного тяжа [6]. Именно она создает почву для развития и поддержания болевых ощущений. Считается, что постоянное мышечное напряжение индуцируется усиленным высвобождением ацетилхолина и приводит к развитию локальной ишемии и последующей сенситизации ноцицептивных нервных волокон [7]. Согласованность между различными специалистами при постановке диагноза миофасциального синдрома на основе наличия триггерных точек считается достаточной для придания этому состоянию статуса отдельной нозологической формы [8]. Клиническая картина миофасциальных болей довольно сильно варьирует, часто сложно провести границу между миофасциальным синдромом и фибромиалгией. Вместе с тем, не касаясь подробнo вопроса постановки диагноза, следует указать, что для выявления триггерных точек, являющихся основным признаком миофасциального синдрома, существуют критерии, разработанные D. Simmons, J. Travell [6]. При этом локализация болевого синдрома может быть весьма разнообразна и не огра­ни­чиваться мышцами спины и лицевого черепа. Для лечения миофасциальных болей широко используют методы мануальной терапии, физиотерапию, лечебную физкультуру, инъекции анестетика в триггерные точки. Очевидно, что немедикаментозная терапия занимает ведущее место в терапии подобных синдромов, однако современные лекарственные средства также обладают высоким терапевтическим потенциалом в отношении купирования боли при миофасциальном синдроме при относительно невысоких рисках развития нежелательных явлений. При этом основной класс препаратов, обоснованно используемых для лечения миофасциальной боли, – миорелаксанты центрального действия. Важно, что эффективность препаратов, обладающих центральным миорелаксантным действием при болевом синдроме, обусловленном воспалительным процессом, в частности ревматоидным артритом, не доказана [9]. В Кохрановском обзоре 2012 г. не получено данных, подтверждающих превосходство миорелаксантов, как принадлежащих к группе бензодиазепинов, так и не принадлежащих к ней, над плацебо. При этом обращает на себя внимание достаточно высокая частота развития нежелательных явлений: NNTH1 при сравнении с плацебо достигает значения 3 [95%, ДИ 2–7]. Перечень лекарственных средств, относящихся к классу миорелаксантов, достаточно широк. Остановимся на отличительных особенностях некоторых из них. Следует сказать, что большая часть собственно миорелаксантов центрального действия не представлена на рынке РФ. В таблице 1 указаны препараты по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ)2, относящиеся к миорелаксантам центрального действия. Клинически значимое миорелаксирующее действие свойственно препаратам из группы бензодиазепинов (диазепам, лоразепам, клоназепам) в связи с тем, что эти препараты с клинической точки зрения также рассматривают, как миорелаксанты центрального действия, несмотря на выраженный седативный эффект. Они широко представлены на рынке РФ. Таким образом, имеет смысл коротко остановиться на наиболее важных представителях класса центральных миорелаксантов, таких как баклофен, тизанидин, толперизон и бензодиазепины. Важно, что миофасциальный синдром или его терминологические эквиваленты, подчеркивающие важность функциональных нарушений в развитии этого синдрома, а не органической патологии, присутствуют в разделе «показания» инструкций по применению только для тизанидина, толперизона и бензодиазепинов. Для препаратов баклофена показанием являются состояния, связанные с повышением мышечного тонуса, точнее спазма, только при органических повреждениях спинного и головного мозга. Данные научных исследований подтверждают эффективность баклофена при миофасциальном синдроме [4], однако его применение в этом случае происходит в определенном смысле «off-label». Структурно баклофен относится к агонистам GABA-В рецепторов, в результате стимуляции которых происходит уменьшение выделения возбуждающих нейротрансмиттеров (субстанция Р) и аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей. Баклофен принимается внутрь или вводится интратекально, однако для обеих лекарственных форм этого препарата миофасциальный синдром не является показанием для назначения. Для бензодиазепинов (диазепам, лоразепам, клоназепам и др.) применение при болевом синдроме, обусловленном функциональными нарушениями мышечного тонуса с появлением мышечного спазма, достаточно обоснованно, и это показание регламентируется в инструкциях для препаратов этой группы. Однако их выраженный седативный эффект требует постоянной оценки степени его реализации в сравнении с миорелаксирующей и обезболивающей активностью. В этой связи довольно продолжительный период полувыведения у бензодиазепинов, превышающий 10 ч, отрицательно влияет на возможность широкого применения этой группы препаратов при миофасциальном синдроме. То есть после приема бензодиазепинов терапевтические концентрации, существенно влияющие на концентрационные способности, сохраняются продолжительное время. Таким образом, остается 2 лекарственных средства, наиболее часто применяемых в России для лечения миофасциального синдрома и близких к нему состояний. Толперизон применяется в медицинской практике с 1960-х гг. в странах Восточной Европы. В 2011 г. по инициативе Немецкой контрольно-разрешительной системы комитет Европейского агентства по лекарственным препаратам (ЕМА), применяемым в медицине (CHMP – Committee for Medicinal Products for Human Use), начал пересмотр оценки отношения ожидаемой пользы к риску применения препаратов толперизона по различным показаниям. Результат работы был представлен в виде документа ЕМА, датированного 21.01.2013 г. [10]. В документе представлена следующая информация. Большинство исследований применения пероральных форм толперизона выполнены в 1960–1970-х гг. и не соответствуют современным представлениям о проведении клинических испытаний. Имеющиеся данные, обосновывающие применение препарата при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сосудистых поражениях, реабилитации после хирургических вмешательств и детском церебральном параличе, крайне ограниченны и неубедительны. Только применение толперизона у больных со спастическим синдромом после инсульта позволяет констатировать эффективность этого лекарственного средства. Эффективность толперизона в сравнении с плацебо составила 32% против 14% соответственно. В то же время большое число спонтанных сообщений о частоте побочных реакций (половина из которых – реакции повышенной чувствительности) не соответствует результатам клинических исследований. На основании этих данных CHMP делает заключение о том, что для толперизона благоприятным отношение ожидаемой пользы к возможным рискам применения может считаться только при использовании его для лечения спастического синдрома у больных после перенесенного инсульта [10]. Надо заметить, что опубликованные исследования эффективности толперизона при лечении миофасциальной боли, не связанной с постинсультными изменениями, обосновывают его применение. В частности, это касается работы H.G. Pratzel, проведенной в 1996 г. в Мюнхенском институте бальнеологии и климатологии (Германия) [11]. В исследовании, имевшем дизайн параллельного двойного слепого плацебо-контролированного, показано превосходство толперизона над плацебо. Терапия продолжалась на протяжении 21 дня у 138 больных. Очевидно, что регуляторным органом ЕС (ЕМА) могла быть получена более подробная информация, которая позволила прийти к обозначенному выше решению. Последний из этой группы лекарственных средств – тизанидин с 1992 г. присутствует на рынке РФ в виде оригинального препарата Сирдалуд («Новартис Фарма»). Тизанидин реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы. Это приводит к угнетению полисинаптических рефлексов спинного мозга, ответственных за гипертонус мышц, и подавлению передачи возбуждения через них, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus cоeruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации. Период полувыведения препарата из системного кровотока составляет 2–4 ч. Исследования эффективности препарата при мышечной боли проводились в основном в 1990-х гг. В исследовании J. Mojica была изучена эффективность тизанидина при миофасциальном синдроме в области шеи и плечевого пояса [12]. Отмечалось достоверное снижение интенсивности боли к 3-му дню лечения при приеме 2 мг 3 р./сут. В международном клиническом исследовании эффективности тизанидина для лечения мышечного болевого синдрома у больных в поликлинической практике участвовало более 2 тыс. больных, эффективность терапии достигала 89% [13]. Исследование, в котором участвовали 29 женщин с миофасциальным синдромом хронического, торпидного течения, было проведено в США. Пациентки получали терапию различными препаратами, включая НПВП, однако их эффективность не достигала желаемого уровня. Продолжительность болевого синдрома колебалась от 9 до 52 нед. Суточная доза тизанидина у части больных повышалась до 12 мг на протяжении 3-х нед. и сохранялась стабильной на протяжении 2-х нед. Интенсивность боли с клинической точки зрения существенно снижалась к 3 нед. терапии. Достоверно улучшались и функциональные показатели, и порог болевых ощущений, определяемый альгометром [14]. Вопрос безопасности миорелаксантов при использовании для лечения миофасциального синдрома достаточно важен, учитывая, что существенного различия в их эффективности по результатам крупных метаанализов найти не удается [15]. Вопрос безопасности терапии тизанидином достаточно хорошо изучен. Определенно можно сказать, что препарат обладает одним из лучших профилей безопасности, принципиального отличия спектра нежелательных явлений препарата от нежелательных явлений при применении иных миорелаксантов не отмечено. Вместе с тем пострегистрационное применение препарата позволило выявить возможное нежелательное явление, связанное с возможным удлинением интервала QT. Особое внимание к этому вопросу привело к тому, что в 2013 г. был начат набор больных в новое исследование безопасности тизанидина, связанное с оценкой влияния этого лекарственного средства на характеристику реполяризации миокарда [16]. В исследовании планируется участие 116 здоровых добровольцев, которые на протяжении 14 дней будут получать 24 мг тизанидина ежедневно. К окончанию терапии будет оцениваться ЭКГ, в частности интервал QT. Это исследование даст принципиально важную информацию относительно группы состояний, при которых не следует использовать тизанидин или необходимо соблюдать осторожность при его приеме. Завершение исследования планируется к середине 2014 г. Таким образом, выбор миорелаксантов для лечения миофасциальной боли является довольно ограниченным. Решающим в данном случае будет вопрос безопасности и переносимости препаратов. Этим требованиям полностью соответствует Сирдалуд. Оптимальный выбор препарата из этой группы лекарственных средств врач должен делать с учетом индивидуальных особенностей больного, т.к. отношение ожидаемой пользы к возможным рискам нежелательных явлений очень варьирует для каждого пациента с миофасциальной болью.

1 NNTH – Number Needed to Treat, Harm: число больных, которых нужно лечить определенным методом в течение определенного времени для выявления дополнительного неблагоприятного исхода

2 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (англ. Anatomical Therapeutic Chemical Classification System) – международная система классификации лекарственных средств. Наиболее распространенная и употребляемая в документах Минздрава России аббревиатура АТХ. Литература 1. Skootsky S.A. et al. Prevalence of myofascial pain in general medicine practice // West J Med. 1989. Vol. 151. Р. 157–160. 2. Карлов В.А. Неврология: Руководство для врачей. М.: Мед. информ. агентство, 1999. 624 c. 3. Богачева Л.А., Снеткова Е.П. Дорзалгии: классификация, механизмы патогенеза, принципы ведения // Неврол. журн. 1996. № 2. С. 8–12. 4. Meleger, Muscle Relaxants and Antispasticity Agents // Phys Med Rehabil Clin N Am. 2006. Vol. 17. Р. 401–413. 5. Bruckle W., Suckfull M., Fleckenstein W. et al. Gewebe-pO2-Messung in der verspannten Ruckenmuskulatur (m. erector spinae) // Z Rheumatol. 1990. Vol. 49. Р. 208–216. 6. Simmons D., Travell J. Trigger point manual. 2nd edition. Williams and Wilkins, 1999. Vol. 1. P. 132. 7. Рачин А.П., Якунин К.А., Демешко А.В. Миофасциальный болевой синдром. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. 120 с. 8. Gerwin R.D. et al. Interratter reliability in myofascial point examination // Pain. 1997. Vol. 69. Р. 65–73. 9. Richards B.L. Muscle relaxants for pain management in rheumatoid arthritis. Cochrane Database Syst. Rev. 2012, Jan, 18. 10. EMA/673365/2012 rev.1. 11. Pratzel H.G. et al. Effecacy and tolerance of repeated doses of tolperisone hydrochloride in treatment of painful muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. // Pain. 1996. Vol. 67. Р. 417–425. 12. Mojica J.A.P., Mancao B.D., Perez M.L.P. et al. A dosefinding therapeutic trial on tizanidine in Filipinos with acute muscle spasm // Philipp J Intern Med. 1994. 13. Hutchinson D.R., Daniels F. A multinational study in general practice to evaluate the effectiveness and tolerability of tizanidine in the treatment of painful muscle spasms // Br J Clin Res. 1990. Vol. 1. Р. 39–48. 14. Malanga G.A., Gwynn M.W., Smith R., Miller D. Tizanidine is effective in the treatment of myofascial pain syndrome // Pain Physician. 2002 Oct. Vol. 5 (4). Р. 422–432. 15. Chou R., Peterson K., Helfand M. Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review // J Pain Symptom Manage. 2004 Aug. Vol. 28 (2). Р. 140–175. 16. NCT01839279 A Study to Define the ECG Effects of Tizanidine Compared to Placebo and the Positive Control, Moxifloxacin, in Healthy Men and Women Using a Blinded ECG Evaluator: A Thorough ECG Trial (TQT). Http://www.clinicaltrials.gov.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Предыдущая статья

Следующая статья

Источник: https://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Miorelaksanty_centralynogo_deystviya_v_lechenii_miofascialynoy_boli/

Миорелаксанты центрального и периферического действия

В последние годы в клинической практике широкое применение получили миорелаксанты центрального действия. В силу того, что, в отличие от релаксантов периферического действия, они не выключают спонтанного дыхания, а также не оказывают неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и другие жизненно важные органы и системы.

Впервые изучение миорелаксантов центрального действия было начато в 1946 г. Benjern Bradley. Однако большинство таких средств обладает седативными свойствами, а седативные, устраняющие тревогу и страх, например, сибазон, оказывают и центральное миорелаксантное действие.

Точно механизм центрального миорелаксантного действия не известен, хотя препараты этого типа угнетают спинальные полисинаптические рефлексы и нарушают их супраспинальную регуляцию.

Мюрелаксамты центрального действия

Препарат	Однократная доза, г (таблетки)
Бензодиазепины (сибазон, диазепам)	0,005-0,02
Изопротан (карисопродол)	0,25-0,35
Хлорзоксазон (парафон)	0,25-0,5
Метокарбамол (робаксин)	0,25-0,5
Метаксалон (релаксин)	0,8
Баклофен (лиоресал)	0,01-0,03

Практически исследователям удалось установить, что миокаин — представитель центральных миорелаксантов — вызывает снижение электрической возбудимости скелетных мышц в течение 30 мин после введения. Он обладает также умеренным болеутоляющим и седативным эффектом.

Миорелаксация не сопровождается неприятными ощущениями, поэтому препарат широко применялся в клинической практике. Во многих странах этот препарат известен под различными названиями: миокаин (Австрия), Ми-301 (Германия) и ГГТ-форте — также Германия. В 1962 г. Ф. Ю. Рачинским и О. М.

Лернером был разработан идентичный препарат — миоцент (мефедол). Для мефедола имеется более 50 различных названий.

Для клинического применения мефедол рекомендуется вводить внутривенно в виде 10 % раствора на 5 % глюкозе по 20 мл одномоментно или в виде 20 % раствора по 10 мл в ампулах. В случае недостаточного расслабления поперечнополосатой мускулатуры доза может быть увеличена до 40 мл раствора.

Длительность действия начальной дозы — 25-35 мин. После этого при необходимости вводится поддерживающая доза — 1-2 г (10-20 мл 10 % раствора мефедола). Если в ампуле выпадает осадок, то ее рекомендуется подогреть в теплой воде, после чего осадок исчезает.

Принятый внутрь мефедол действия не оказывает.

Абсолютных противопоказаний к применению мефедола в клинической практике не установлено ввиду незначительной токсичности препарата и отсутствия кумуляции. Не рекомендуется применять препарат при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождающихся выраженной гипотонией.

Крайне редко возникает легкое головокружение, чувство прилива крови к голове. Этих ощущений можно избежать, вводя препарат медленно. Мефедол утвержден Фармакологическим комитетом Министерства здравоохранения в 1966 г.

Испытание действия мефедала на моторную функцию матки впервые проведено на беременных и небеременных крольчихах В. А. Струковым и Л. Б. Елешиной (1968). Установлено, что мефедол не снижает тонуса беременной матки и не изменяет ее сократительной активности. На фоне мефедола утеротонические препараты (питуитрин, окситоцин, пахикарпин и др.) оказывают свое обычное действие.

При применении мефедола в клинике выявлено, что препарат ослабляет чувство страха, психического напряжения, подавляет отрицательные эмоции, обеспечивая тем самым спокойное поведение беременной и роженицы.

Кроме того, в подавляющем большинстве случаев при введении препарата отмечается выраженное снижение реакции на болевые раздражители.

Это, вероятно, обусловлено тем, что, как и другие миорелаксанты центрального действия, мефедол ввиду двойственности характера действия относится к двум группам веществ — миорелаксантам и транквилизаторам.

Мефедол при введении в дозе 1 г не оказывает отрицательного влияния на плод и новорожденного, благодаря слабому проникновению через плаценту. Показано, что мефедол в дозе 20 мл 10 % раствора, введенного внутривенно, не ухудшает условия гемостаза у женщин в родах.

Поэтому мефедол можно использовать в родах для расслабления мышц тазового дна и предупреждения родового травматизма.

Это важно, так как современные исследования (ВОЗ) показывают, что побочные эффекты эпизиотомии (боль, сексуальные проблемы) могут быть значительнее при рассечении промежности, чем при естественном разрыве.

за 30-45 мин до рождения ребенка роженице вводится внутривенно медленно 10 % раствор миорелаксанта центрального действия мефедола (1000 мг) на 5 % растворе глюкозы (500 мг). Мефедол обладает избирательным релаксирующим действием на мышцы промежности и тазового дна.

Препарат способствует профилактике разрывов промежности — частота повреждений ее с применением препарата в 3 раза меньше, чем в контрольной группе.

При преждевременных родах с применением мефедола удалось вообще избежать рассечения промежности (хирургическая травма), а также осуществлять профилактику травмы головки недоношенного плода благодаря релаксирующему действию мефедола на мышцы промежности и тазового дна. Таким образом, применение мефедола снижает родовой травматизм у матери, способствует профилактике травм плода и новорожденного при нормальных и осложненных родах.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Источник: https://ilive.com.ua/family/miorelaksanty-centralnogo-i-perifericheskogo-deystviya_68823i15931.html