Препарат зоэли: аналог, описание противозачаточного средства

от 219 грн

ЯРИНА

Противозачаточное действие комбинированных пероральных контрацептивов Ярина базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых является подавление овуляции и изменение цервикального секреции.

Кроме защиты от беременности, КПК имеют еще ряд положительных эффектов, которые учитываются при выборе метода контроля рождаемости. Противозачаточные, Контрацептивы, Гормональные, Оральные контрацептивы

от 131 грн

МИДИАНА

Мидиана — комбинированный, противозачаточный препарат, который тормозит процесс овуляции и способствует изменению эндометрия, применяется для контрацепции, для длительного применения. Противозачаточные, Контрацептивы

от 429 грн

ДИМИА

Препарат Димиа — гормональный пероральный контрацептив, обладает антиандрогенным и слабым антиминералокортикоидным действием. Не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Контрацептивы, Противозачаточные

от 439 грн

БОНАДЭ

Препарат Бонадэ предназначен для контрацепции; лечения акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности других методов лечения Контрацептивы, Лечение акне, Акне

от 145 грн

ЛИНДИНЕТ

Действие препарата Линдинет обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами.

Эстрогенным компонентом препарата является высокоэффективное пероральное ЛС — этинилэстрадиол (синтетический аналог эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла).

Противозачаточные, Оральные контрацептивы, Контрацептивы, Гормональные

Модэлль мам

Препарат Модэлль Мам — противозачаточные гормональные таблетки, которые рекомендуются к применению во время кормления грудью и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. Контрацептивы, Противозачаточные

от 90 грн

ВИДОРА

Препарат Видора — противозачаточные таблетки для предохранения от нежелательной беременности, также регулирует менструальноподобные кровотечения, способствуя уменьшению выраженности болевых ощущений и объема менструальноподобных кровотечений. Противозачаточные, Контрацептивы

ОРЛИФИК

Контрацептивный эффект комбинированного орального контрацептива Орлифик основывается на взаимодействии различных факторов. Наиболее важными из них считаются угнетение овуляции и изменения в эндометрии. Противозачаточные, Контрацептивы

от 208 грн

ЖАСТИНДА

Жастинда — гормональные противозачаточные таблетки, которые предназначены для применения с целью предохранения от нежелательной беременности, а также для лечения угревой сыпи, которая вызвана нарушением гормонального баланса. Противозачаточные, Оральные контрацептивы

Источник: https://www.medcentre.com.ua/analogi/zoeli.html

"Зоэли": отзывы. Инструкция по применению, описание, аналоги препарата :

В век бешеных скоростей и технического прогресса научные работники ещё не придумали такую пилюлю, чтобы одним махом решала испокон веков терзающую женщин проблему: как не забеременеть.

И на какие только ухищрения не идут представительницы прекрасного пола ради того, чтобы не заиметь нежеланного ребёнка! Таблетки «Зоэли», отзывы о которых весьма положительные, а также специальные колпачки, мази, гели, презервативы, спирали – вот неполный перечень приспособлений для спокойствия души и совести представительниц женского пола.

Что выбрать из такого изобилия мер контрацепции? Помочь в этом вопросе могут только специалисты по женскому здоровью – гинекологи. «Зоэли» (Zoeli) – гормональный противозачаточный препарат на основе эстрадиола гемигидрата (1,55 мг), эстрадиола (1,5 мг), номегэстрола ацетата (2,5 мг). Производителем препарата является фармацевтическая компания ORGANON (Ireland) Ltd. (Ирландия).

Описание, вспомогательные вещества, упаковка

Таблетки «Зоэли» круглой формы, имеют выпуклость с обеих сторон с нанесённой гравировкой NE, покрыты плёночной оболочкой почти белого цвета. Количество пилюль в блистере составляет 24 штуки.

«Зоэли» (плацебо), покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, также имеют схожую форму и отличаются гравировкой P. Количество таблеток в блистере – 4 штуки. Они упакованы в блистеры из фольги.

Инструкция по применению и таблетки уложены в картонную коробку с наименованием препарата.

Назначение и фармакокинетика

Противозачаточное средство назначают женщинам детородного возраста с 18 лет и до прекращения овуляции.

«Зоэли» – препарат контрацептивный, роль которого заключается в предотвращении выхода яйцеклетки из яичника и изменении секреции слизи шейки матки. После отмены таблеток функции организма быстро восстанавливаются и почти сразу наступает овуляция.

Клинические исследования показали, что после приёма препарата в течение полугода уровень фолиевой кислоты в организме остался неизменным.

Переносимость глюкозосодержащих и чувствительность к инсулиносодержащим средствам не изменялась. При гистологическом исследовании эндометрия после 13 циклов приёма препарата патологических изменений не выявлено.

Период распада и полного выведения лекарства из организма через почки и кишечник составляет от 4 до 10 дней.

Дозировка «Зоэли», инструкция по применению

Данный препарат назначают перорально без ограничений по возрасту. Принимать его следует ежедневно в одно время суток, независимо от приёма пищи, запивая водой или соком.

Начинать надо с белых таблеток и пить их по одной в сутки на протяжении 24 дней. Последние же 4 дня следует принимать жёлтые «Зоэли» (плацебо).

Если женщина ранее не использовала оральные контрацептивы, применение данного препарата необходимо начинать в первый день менструации (кровотечения).

Это могут быть презервативы, колпачки и так далее.

В случае отмены смешанного метода предохранения и перехода на оральные контрацептивы приём «Зоэли» нужно начинать на следующий день после использования последней таблетки предыдущего препарата.

Если применялся барьерный метод защиты, то первая таблетка должна быть принята в день его удаления.

Если регулярно и правильно использовался предыдущий способ, то беременность наступить не могла, и перейти на «Зоэли» можно в любой день.

Женщинам, делавшим аборт в первом триместре, «Зоэли» назначают сразу же после оперативного вмешательства. А после аборта во втором триместре или родов назначают гормональную контрацепцию на 21-28 день.

При невозможности начать лечение в это время нужно дополнительно применить комплексный метод защиты на протяжении первых семи дней после начала предохранения. Если состоялся незащищённый контакт, следует дождаться подтверждения отсутствия беременности или менструации, только после этого можно принимать таблетки «Зоэли».

Женщинам, забывшим выпить активную пилюлю на протяжении двенадцати часов, рекомендуется принять её как можно быстрее, терапевтический эффект за это время не уменьшится.

При пропуске приёма белой таблетки более двенадцати часов рекомендуется курс начать заново. Это позволит максимально эффективно использовать препарат.

Чем больше пропущено таблеток белого цвета и ближе срок принятия жёлтых (плацебо), тем выше вероятность наступления беременности.

Возможен вариант, что женщина не может вспомнить, когда и какие таблетки принимала. В таком случае нужно применить совместную контрацепцию на протяжении семи дней. Если вы пропустили приём четырёх жёлтых таблеток-плацебо из последнего ряда блистера, то их нужно выбросить, чтобы не превышать необходимую контрацептическую дозу. Эффект контрацепции при этом не снижается.

ри появлении непредвиденных кишечных расстройств (рвота/понос) всасывание препарата может быть неполным. Тогда нужно применить дополнительные меры защиты от нежелательной беременности, например, презерватив, колпачок или пластырь.

Если рвотные позывы наступили по истечении 3-4 часов после использования белой таблетки, её приём можно считать пропущенным. Если на следующий день (или последующие) приступы рвоты не останавливаются, то стоит применить схему по пропуску двух и более пилюль.

В случае нежелания менять привычную схему приёма следует начать новую упаковку таблеток.

Взаимодействие с другими препаратами

Во избежание непредвиденных осложнений, связанных с использованием других лекарственных препаратов, нужно неукоснительно следовать инструкции по применению.

Сочетание «Зоэли» с иными медикаментами может привести к маточным кровотечениям или снижению качества контрацепции.

Так, например, назначение антибиотиков группы тетрациклинов и ампициллина может привести к ухудшению качества контрацепции и, как правило, нежелательной беременности.

Как этого избежать, принимая «Зоэли»? Беременность можно предотвратить с помощью барьерных способов защиты во время терапии антибиотиками и в течение семи дней после их отмены. Пероральные контрацептивы могут негативно влиять на качество лечения другими лекарственными средствами и мешать процессу метаболизма, понижая или повышая концентрацию активного вещества в плазме и тканях.

«Зоэли» и беременность

После обнаружения признаков беременности должна произойти отмена «Зоэли», чтобы не навредить зародившемуся маленькому человечку. Такие случаи встречаются крайне редко, поэтому вред от применения препарата не выявлен.

Категорически запрещается принимать средство контрацепции в период лактации по причине изменения состава и количества грудного молока.

Желательно полностью отказаться от гормональных таблеток до полного прекращения кормления грудью.

Побочные эффекты «Зоэли»

• Обмен веществ: набор лишнего веса, повышение или снижение аппетита, задержка жидкости.
• Психика: снижение или повышение сексуального влечения, депрессивные состояния, перепады настроения.
• Нервная система: головная боль, мигрень, нарушение внимания.
• Органы зрения: сухость глаз, рези, непереносимость контактных линз.
• Сосуды: приливы.
• Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, вздутие живота, гиперактивность печёночных ферментов.
• Кожные покровы: акне, гипергидроз, облысение, зуд, сухость кожи, себорея, хлоазма, гипертрихоз.
• Костно-мышечная система: тяжесть.
• Общие: чувство голода, раздражительность, отёки.

Также возможны венозные тромбофлебиты, повышение артериального давления, образование онкологических опухолей, раковые поражения молочной железы.

Передозировка препарата «Зоэли»

Инструкция не указывает на какие бы то ни было последствия при увеличении дозы контрацептива. При передозировке препарата, как правило, не наблюдалось никаких отклонений от нормы. В некоторых случаях у женщины может появиться тошнота, рвота и кровянистые выделения из влагалища.

Лечение происходит симптоматическое, ничего особенного предпринимать не надо. По опросу женщин, принимающих средство «Зоэли», отзывы немного разнятся, что объясняется различными возрастными группами.

С осторожностью

Применение препарата необходимо начать после полного обследования на предмет заболеваний сердечно-сосудистой системы, печени, желчевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта и так далее.

Стоит ли назначать «Зоэли»? Отзывы врачей-гинекологов сошлись в одном направлении – тем, кто имеет проблемы со здоровьем, не стоит рисковать. Ведь, предохраняясь от наступления беременности, можно, в конечном результате, потерять жизнь.

Противозачаточные препараты на гормональной основе не только добавят лишних килограммов, но и могут вконец подорвать не совсем крепкое здоровье.

Сколько стоит препарат?

Где лучше купить такое средство контрацепции, как «Зоэли»? Цена на препарат в различных аптеках может существенно отличаться.

Специалисты по маркетингу рекомендуют проинспектировать интернет-ресурсы на предмет наиболее выгодной стоимости противозачаточных таблеток.

Средняя ценовая категория на этот препарат на территории Российской Федерации установилась на уровне от 800 до 1100 рублей.

Где лучше и выгоднее приобрести данное средство? На этот вопрос нельзя ответить однозначно.

Приверженцы традиционных способов, конечно, побегут в аптеку, а продвинутые молодые женщины закажут препарат в интернет-магазине, и курьерская служба доставит его в ближайшие сроки на дом.

Этот сервис пользуется определённым спросом у населения из-за повышенной занятости. В любом случае нужно заботиться о своем здоровье и уделять себе больше внимания.

Чем можно заменить «Зоэли»?

Аналоги данного средства контрацепции представлены следующими препаратами: «Активэль», «Джес», «Джес плюс», «Евра», «Жанин», «Индивина», «Клайра», «Климодеин», «Климонорм», «Клиогест», «Линдинет» и многие другие. Стоит отметить, что такие лекарства ничем не хуже оригинала. Что лучше: «Клайра» или «Зоэли»?

По своему составу, фармакологическим свойствам и противопоказаниям эти препараты схожи. Разница лишь в содержании активного вещества. Например, в каждой таблетке «Зоэли» оно присутствует в одинаковом количестве. А в «Клайре» активное вещество распределено неравномерно. Перед началом приёма препаратов нужно полностью пройти обследование, чтобы подобрать подходящий вариант контрацепции. Что выбрать, «Зоэли» или «Джес», либо другие таблетки, каждая женщина решает самостоятельно, прислушиваясь к советам своего лечащего врача.

Заключение

Купили противозачаточный препарат «Зоэли»? Инструкция по его применению находится внутри упаковки. Её нужно внимательно изучить, прежде чем приступать к использованию средства. Кроме этого, нужно строго следовать советам гинеколога, чтобы избежать нежелательной беременности.

Таблетки противозачаточные «Зоэли», отзывы о которых указывают на их высокое качество и доступную цену, широко используются женщинами всех возрастов. Стоит сказать, что оральные контрацептивы, как и барьерные методы защиты, не дают стопроцентной уверенности, что беременность всё-таки не наступит.

Ведь даже незаряженное ружьё иногда делает выстрел.

Источник: https://www.syl.ru/article/186236/new_zoeli-otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-opisanie-analogi-preparata

Зоэли аналоги

• Силест назначается как контрацепция (предупреждения беременности).
• Регулон применяется в качестве оральной контрацепции.
• Препарат Клайра назначают в качестве средства пероральной контрацепции женщинам репродуктивного возраста (следует учитывать, что Клайра не защищает от инфекционных заболеваний, которые передаются половым путем).
• Контрацепция, предназначенная, в первую очередь, для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме. Контрацепция и лечение умеренной формы акне (acne vulgaris).Контрацепция у женщин с дефицитом фолатов.
• Препарат Линдинет предназначен для контрацепции, а также при функциональных нарушениях менструального цикла.
• Препарат Белара прменяют в качестве контрацепции.
• Контрацептин т применяют в качестве противозачаточного средства.
• Патентекс Овал Н предназначен для местной контрацепции для женщин репродуктивного возраста {в том числе при наличии противопоказаний к применению гормональной или внутриматочной контрацепции; нерегулярных половых контактах; использовании лекарственных средств, снижающих эффективность гормональной контрацепции; пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов).
• Препарат Ригевидон предназначен для пероральной контрацепции, при функциональных нарушениях менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).
• ВМС Мирена применяется с целью контрацепции; для лечения идиопатической меноррагии; профилактики гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.
• Ярина в качестве контрацепции (предупреждение нежелательной беременности).
• Жанин – гормональная контрацепция; Препарат рекомендуется применять при угревой сыпи, себорее, гирсутизме и андрогенной алопеции.
• Экстренная контрацепция после полового контакта (в т.ч. при незащищенном половом контакте, при нарушении целостности мужского презерватива) у женщин с регулярным менструальным циклом.
• Препарат Джес Плюс предназначен к применению для контрацепции (в первую очередь, для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме); контрацепции и лечения умеренной формы акне (acne vulgaris); контрацепции у женщин с дефицитом фолатов; контрацепции и лечения тяжелой формы предменструального синдрома.
• Суппозитории Ноноксинол предназначены для местной контрацепции.
• Препарат Диециклен применяется в целях пероральной контрацепции; лечения легкой и умеренной степени акне и себореи.
• Препарат Модэлль Мам рекомендуется к применению для гормональной контрацепции.
• Препарат Модэлль Пьюр применяется для контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации. В лечении андрогензависимых заболеваний/состояний у женщин («вульгарные» угри (acne papulopustulosa, acne nodulocystica); себорея; андрогенетическая алопеция; гирсутизм).
• Препарат Модэлль Про применяется для контрацепции.
• Показаниями к применению препарата Модэлль Тренд являются: — контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris); — контрацепция и лечение тяжелой формы синдрома предменструального напряжения.
• Таблетки Джаз применяются для предупреждения нежелательной беременности (контрацепция), в том числе с сопутствующими ПМС и угревой сыпью.
  • Джаз цена цены не найдены
  • Инструкция по применению
• Таблетки Бонадэ предназначены для контрацепции; лечения акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности других методов лечения (местное лечение или применение системных антибиотиков).
• Таблетки Гестарелла предназначены для пероральной контрацепции.
• Препарат Линдинет 30 предназначен к применению для пероральной контрацепции.
• Препарат Новинет предназначен для пероральной контрацепции.
• Препарат Силует предназначен к применению для пероральной контрацепции.
• Препарат Три-Регол предназначен для пероральной контрацепции.
• Препарат Эскапел предназначен для экстренной (посткоитальной) контрацепции (после незащищенного полового контакта или при ненадежности используемого метода контрацепции).
• Суппозитории Эротекс предназначены к применению для местной контрацепции для женщин репродуктивного возраста (в том числе при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочное контрацепции; в послеродовом периоде, лактации; после прерывания беременности; перименопаузе; нерегулярных половых контактах; пропуск или опоздание в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов).
  • Эротекс цена цены не найдены
  • Инструкция по применению
• Препарат Джес применяют для предупреждения нежелательной беременности (контрацепция), в том числе с сопутствующими ПМС и угревой сыпью.
• Показаниями к применению препарата Цикло-Прогинова являются: — заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой; — профилактика постменопаузального остеопороза; — нормализация нерегулярных менструальных циклов; — лечение первичной или вторичной аменореи.
• Препарат Фемоден предназначен к применению с целью контрацепции для женщин.
• Препарат Видора как противозачаточное средство, применяется с целью контрацепции.
  • Видора цена 7 предложений от 525 до 771 руб
  • Инструкция по применению
• Показаниями к применению препарата Видора микро являются: — Контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris). — Контрацепция и лечение тяжёлой формы предменструального синдрома (ПМС).
• • Дарилия цена цены не найдены
  • Инструкция по применению
• • Дроспифем 20 цена цены не найдены
  • Инструкция по применению
• • Дроспифем 30 цена цены не найдены
  • Инструкция по применению
• • Моделль Тин цена цены не найдены
  • Инструкция по применению
• • Деновель 30 цена цены не найдены
  • Инструкция по применению
• • Левомин 30 цена цены не найдены
  • Инструкция по применению

Источник: https://www.medcentre24.ru/zoeli-analogi

Зоэли : инструкция по применению

• Половые гормоны и модуляторы половой системы, прогестогены и эстрогены, фиксированные комбинации.
• КОД ATX: G03AA14.
• Фармакологические свойства
• Фармакодинамика
• Механизм действия

Номегэстрола ацетат является высокоселективным прогестагеном, полученным из натурального стероидного гормона прогестерона.

Номегэстрола ацетат обладает сильной аффинностью к рецепторам человеческого прогестерона, а также антигонадотропной активностью, антиэстрогенной активностью, обусловленной рецепторами прогестерона, умеренной антиандрогенной активностью, и не оказывает эстрогенного, андрогенного, глюкокортикоидного или минералокортикоидного действия.

Эстрогеном, входящим в состав препарата Зоэли, является 17β-эстрадиол. Это натуральный эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (Е2).

При применении препарата Зоэли средние уровни Е2 сопоставимы с уровнями Е2 во время ранней фолликулярной и поздней лютеиновой фазы менструального цикла.

1. Контрацептивное действие препарата Зоэли основано на взаимодействии различных факторов, наиболее важные из которых проявляются как подавление овуляции и изменения цервикальной секреции.
2. Клиническая эффективность и безопасность
3. В двух рандомизированных, открытых исследованиях сравнения эффективности и безопасности более 3 200 женщин в возрасте от 18 до 50 лет принимали препарат Зоэли на протяжении 13 последовательных циклов и более 1 000 женщин принимали дроспиренон Змг/ этинилэстрадиол 30 мкг (по схеме 21/7).

В группе препарата Зоэли сообщалось об увеличении массы тела у 8,6 % женщин (5,7 % в группе препарата сравнения), о патологическом кровотечении отмены (преимущественно об отсутствии кровотечения отмены) — у 10,5 % женщин (0,5 % в группе препарата сравнения), а также об акне сообщалось у 15,4 % женщин (7,9 % в группе препарата сравнения). Анализ возникновения акне на протяжении применения препарата Зоэли показал, что у большинства женщин (73,1 %) не наблюдалось изменений статуса акне при сравнении с исходным состоянием, а у 16,8 % женщин наблюдалось улучшение состояния акне и у 10,1 % — появление или ухудшение состояния акне.

• В клиническом исследовании, проводившемся с применением препарата Зоэли в Европейском Союзе, Азии и Австралии, были получены следующие результаты индекса Пирла у женщин возрастной группы 18-35 лет:
• В клиническом исследовании, проводившемся с применением препарата Зоэли в США, Канаде и Латинской Америке, были получены следующие результаты индекса Пирла у женщин возрастной группы 18-35 лет:
• В рандомизированном открытом исследовании 32 женщины принимали препарат Зоэли на протяжении 6 циклов.
• После прекращения применения препарата Зоэли возобновление овуляции происходит, в среднем, через 20,8 дней после приема последней таблетки; самая ранняя овуляция наблюдалась через 16 дней.

неэффективность метода: 0,40 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1,03); неэффективность метода или неэффективность у потребителя: 0,38 (верхняя граница 95% доверительного интервала 0,97).
неэффективность метода: 1,22 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,18); неэффективность метода или неэффективность у потребителя: 1,16 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,08).

Фолиевая кислота является важным витамином на ранних сроках беременности. Уровни фолиевой кислоты в сыворотке крови оставались неизмененными на протяжении и после прекращения применения препарата Зоэли в течение 6 последовательных циклов, при сравнении с исходными уровнями.

В рандомизированном открытом двухлетнем сравнительном исследовании женщины в возрасте от 21 до 35 лет принимали препарат Зоэли, что не сопровождалось клинически значащим влиянием на минеральную плотность кости.

Рандомизированное открытое сравнительное многоцентровое исследование проводилось для оценки влияния препарата Зоэли на гемостаз, липиды, углеводный обмен, функцию надпочечников и щитовидной железы, а также на андрогены.

Шестьдесят женщин в возрасте от 18 до 50 лет получали лечение препаратом Зоэли на протяжении 6 последовательных циклов.

Переносимость глюкозы и чувствительность к инсулину оставались неизмененными; не наблюдалось клинически значащего влияния на метаболизм липидов и гемостаз при применении препарата Зоэли.

Препарат Зоэли повышал уровни белков-переносчиков ТСГ (тироксинсвязывающий глобулин) и КСГ (кортикоидсвязывающий глобулин) и индуцировал небольшое повышение ГСПГ (глобулин, связывающий половой гормон). Андрогенные показатели андростенедиона, ДЭАС (дегидроэпиандростерон-сульфата), общего и

свободного тестостерона были значительно снижены на протяжении применения препарата Зоэли.

Дети

Нет данных относительно эффективности и безопасности у подростков в возрасте младше 18 лет. Имеющиеся данные по фармакокинетике представлены в разделе «Фармакокинетика».

Фармакокинетика

Номегэстрола ацетат

Всасывание. Номегэстрола ацетат при пероральном применении быстро абсорбируется.

Максимальная концентрация номегэстрола ацетата в плазме крови составляет около 7 нг/мл и достигается через 2 часа после разового применения.

Абсолютная биодоступность номегэстрола ацетата после приема разовой дозы составляет 63 %. Не наблюдалось клинически значащего влияния приема пищи на биодоступность номегэстрола ацетата.

Распределение. Номегэстрола ацетат экстенсивно связывается с белками (97-98 %), но не связывается с ГСПГ или КСГ. Видимый объем распределения номегэстрола ацетата в равновесном состоянии составляет 1 645±576 литров.

Метаболизм.

Номегэстрола ацетат метаболизируется до нескольких неактивных гидроксилированных метаболитов при участии печеночных ферментов цитохрома Р450, главным образом CYP3A4 и CYP3A5, с возможным содействием CYP2C19 и CYP2C8.

Номегэстрола ацетат и его гидроксилированные метаболиты подвергаются 2-й фазе экстенсивного метаболизма с образованием глюкуронид- и сульфат-конъюгатов. Видимый клиренс при равновесном состоянии составляет 26 л/час.

Выведение. Период полувыведения (t1/2) составляет 46 часов (в диапазоне от 28 до 83 часов) при равновесном состоянии. Период полувыведения метаболитов не установлен.

Линейность. Пропорциональность дозы наблюдается при диапазоне доз от 0,625 до 5 мг (определялось у фертильных женщин и в период постменопаузы).

Равновесные состояния. ГСПГ не влияет на фармакокинетику номегэстрола ацетата. Равновесное состояние достигается через 5 дней. Максимальная концентрация номегэстрола ацетата в плазме крови составляет около 12 нг/мл и достигается через 1,5 часа после приема дозы. Средняя концентрация в плазме крови при равновесном состоянии составляет 4 нг/мл.

Взаимодействия с другими препаратами. Номегэстрола ацетат in vitro не оказывает заметной индукции или ингибиции каких-либо ферментов системы цитохрома Р450, а также не проявляет клинически значащего взаимодействия с переносчиком Р-гликопротеина.

Эстрадиол (Е2)

Всасывание. Эстрадиол подвергается существенному пресистемному метаболизму после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 1 %. Не наблюдалось клинически значащего влияния приема пищи на биодоступность эстрадиола. Распределение.

Распределение экзогенного и эндогенного эстрадиола аналогичное. Эстрогены широко распределяются в тканях организма и, как правило, в наибольших концентрациях — в органах-мишенях половых гормонов.

Эстрадиол циркулирует в крови в связанном состоянии с ГСПГ (37 %) и альбумином (61 %), и только 1-2 % — в несвязанном состоянии.

Метаболизм.

Экзогенный эстрадиол после перорального применения экстенсивно метаболизируется. Метаболизм экзогенного и эндогенного эстрадиола аналогичный. В кишечнике и печени эстрадиол быстро превращается в несколько метаболитов, главным образом в эстрон, которые впоследствии конъюгируются и подвергаются печеночно-кишечной циркуляции.

Выведение. Эстрадиол быстро выводится из циркулирующей крови. Вследствие метаболизма и печёночно-кишечной циркуляции в крови присутствуют крупные соединения эстрогенсульфатов и глюкурониды. Это приводит к высокой вариабельности периода полувыведения эстрадиола, корректированного по исходному, который составляет 3,6±1,5 часа после внутривенного введения.

Равновесные состояния. Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови составляет около 90 пг/мл и достигается через 6 часов после применения дозы. Средняя концентрация в сыворотке крови составляет 50 пг/мл; такие уровни эстрадиола соответствуют ранней и поздней фазе менструального цикла у женщины.

Отдельные группы

Дети.

Фармакокинетика номегэстрола ацетата (основная цель) после разового перорального применения препарата Зоэли здоровыми девушками-подростками, у которых наступило менархе, и взрослыми женщинами была аналогичной.

Экспозиция эстрадиола (вторичная цель) у подростков была аналогичной таковой у взрослых на протяжении первых 24 часов и более низкой через 24 часа. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Влияние при нарушении функции почек. Не проводились исследования для оценки влияния заболеваний почек на фармакокинетику препарата Зоэли.

Влияние при нарушении функции печени. Не проводились исследования для оценки влияния заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли. Однако стероидные гормоны могут слабо метаболизироваться у женщин с нарушениями функции печени.

Этнические группы. Формальные исследования для оценки фармакокинетики в этнических группах не проводились.

Доклинические данные по безопасности

Исследования генотоксичности и канцерогенности этой комбинации препаратов не проводились. Номегэстрола ацетат не является генотоксичным.

Однако следует помнить о том, что половые стероидные гормоны могут активировать рост определенных гормонозависимых тканей и опухолей.

Источник: https://apteka.103.by/64921-zoeli-instruktsiya/

Зоэли | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Комбинированный гормональный контрацептивный препарат, содержащий эстроген 17β-эстрадиол и прогестаген номегэстрола ацетат.

Эстрадиол (17β-эстрадиол) — естественный эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (Е2).

В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов, Е2 не имеет этинильной группы в 17α-положении.

При применении препарата Зоэли® средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла.

Номегэстрола ацетат — это высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона и структурно сходный с ним.

Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает высокой антигонадотропной активностью, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью.

Контрацептивный эффект препарата Зоэли® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важные из которых заключаются в подавлении овуляции и изменении секреции шеечной слизи. При приеме Зоэли® номегэстрола ацетат в основном подавляет овуляцию, а Е2 усиливает эффекты прогестагена. После отмены Зоэли® у большинства женщин овуляция быстро восстанавливается.

Во время приема концентрация фолиевой кислоты в сыворотке не изменяется и остается на базовом уровне в течение 6 последовательных месяцев приема препарата Зоэли®.

В клинических исследованиях было установлено, что индекс Перля для женщин в возрасте от 18 до 50 лет составил 0.66 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1.07), а для женщин в возрасте от 18 до 35 лет индекс Перля составил 0.75 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1.23).

Прием Зоэли® увеличивал содержание белков переносчиков тироксин-связывающего глобулина и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ), но в меньшей степени, чем комбинация левоноргестрела с этинилэстрадиолом.

При приеме препарата Зоэли® незначительно увеличивалось содержание глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), значительно уменьшалось содержание андростендиона, дегидроэпиандростерона, общего и свободного тестостерона. После 13 циклов приема препарата не наблюдалось патологических изменений при гистологическом исследовании эндометрия.

• Фармакокинетика
• Эстрадиол (Е2)
• Всасывание

17β-эстрадиол (Е2) подвергается выраженному метаболизму при «первом прохождении» после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 5%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность Е2.

Распределение

Распределение экзогенного и эндогенного Е2 сходное. Эстрогены активно распределяются по всему организму. Их концентрации обычно выше в органах-мишенях половых гормонов. В крови эстрадиол связывается с ГСПГ (37%) и альбумином (61%) и только 1-2% эстрадиола циркулирует в несвязанном виде.

Cmax Е2 в сыворотке составляет около 90 пг/мл и достигается через 6 ч после приема. Средние сывороточные концентрации — 50 пг/мл. Эти концентрации Е2 соответствуют таковым в начальной и поздней фазах менструального цикла.

Метаболизм и выведение

Экзогенный Е2 активно биотрансформируется после приема внутрь. Метаболизм экзогенного и эндогенного Е2 сходный. Е2 быстро превращается в несколько метаболитов в кишечнике и печени, в основном в эстрон (Е1), которые в последующем конъюгируются и подвергаются кишечно-печеночной циркуляции.

Имеется динамическое равновесие между Е2, Е1 и E1-сульфатом (E1S) за счет активности различных ферментов, включая Е2-дегидрогеназы, сульфотрансферазы и арилсульфатазы.

Окисление Е1 и Е2 происходит под действием изоферментов цитохрома Р450, в основном CYP1A2, CYP1A2 (вне печени), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 и CYP2C9.

Е2 быстро выводится из крови. За счет метаболизма и кишечно-печеночной циркуляции имеется большой пул циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогенов. В результате, T1/2 Е2 варьирует в широких пределах и составляет 8.4±6.4 ч после в/в введения.

Номегэстрола ацетат

Всасывание

Линейность фармакокинетики в зависимости от дозы отмечалась в диапазоне 0.625-5 мг (оценивали у женщин репродуктивного и постменопаузного возраста).

Распределение

Номегэстрола ацетат активно связывается с альбумином (97-98%), но не связывается с ГСПГ или КСГ.

ГСПГ не оказывает влияние на фармакокинетику номегэстрола ацетата. Равновесное состояние достигается через 5 дней. Средняя Css составляет 4 нг/мл. Cmax номегэстрола ацетата в плазме составляет около 12 нг/мл и достигается через 1.5 ч после приема препарата в равновесном состоянии.

Метаболизм

Номегэстрола ацетат метаболизируется до нескольких неактивных гидроксилированных метаболитов под действием изоферментов цитохрома Р450 печени, в основном CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4 и CYP3A5. Номегэстрола ацетат и его гидроксилированные производные подвергаются выраженному метаболизму 2 фазы с образованием глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Клиренс в равновесном состоянии составляет 26 л/ч.

In vitro номегэстрола ацетат не оказывает существенного индуцирующего или ингибирующего действия на изоферменты цитохрома Р450 и не взаимодействует с P-гликопротеином.

Выведение

T1/2 в равновесном состоянии составляет 46 ч (от 28 до 83 ч). T1/2 метаболитов не установлен.

Номегэстрола ацетат выводится почками и через кишечник. Примерно 80% дозы выводится почками и через кишечник в течение 4 дней. Номегэстрола ацетат практически полностью выводится в течение 10 дней. Выведение через кишечник превышает экскрецию почками.

1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
2. Фармакокинетическое моделирование не выявило различий фармакокинетики номегэстрола ацетата у девушек в возрасте 12-17 лет после наступления менархе и у взрослых женщин.
3. Влияние заболеваний почек на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось.

Влияние заболеваний печени на фармакокинетику Зоэли® не изучалось. Однако у пациентов с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов.

• Фармакокинетика препарата у представителей этнических групп специально не изучалась.
• Показания
• Режим дозирования
• Препарат предназначен для приема внутрь.
• Рекомендации по приему таблеток одинаковы для всех женщин.

— контрацепция.

Таблетки принимают ежедневно в одно и то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по 1 таб./сут в течение 28 дней подряд.

Прием следует начинать с белых таблеток, содержащих действующие вещества, в течение первых 24 дней, а в течение последующих 4 дней — желтые таблетки, не содержащие действующие вещества (плацебо). Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, независимо от наличия или отсутствия кровотечения отмены.

Кровотечение отмены обычно начинается через 2-3 дня после приема последней белой таблетки и может не прекратиться к началу приема таблеток из следующей упаковки.

Начало приема препарата Зоэли®

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Прием препарата Зоэли® рекомендуется начинать на следующий день после приема последней таблетки, содержащей действующие вещества, но не позднее, чем на следующий день после завершения обычного интервала между циклами или приема таблеток плацебо. Если женщина пользовалась вагинальным кольцом или трансдермальным пластырем, то начинать прием препарата Зоэли® желательно в день их удаления, но не позднее, чем в день, когда следовало бы ввести новое кольцо или наклеить очередной пластырь.

Если женщина постоянно и правильно пользовалась предыдущим методом контрацепции, и нет сомнений в том, что она не беременна, то перейти на прием препарата Зоэли® можно также в любой в день. Ни в коем случае не следует превышать рекомендуемый безгормональный интервал предыдущего метода.

Переход с препаратов, содержащих только прогестаген (таблетки, имплантаты, инъекционные формы или гормоносодержащие внутриматочные системы — ВМС)

Женщина может в любой день прекратить прием таблеток, содержащих только прогестаген, и на следующий день начать прием препарата Зоэли®. Имплантат или ВМС можно удалить в любой день, прием препарата Зоэли® следует начать в день их удаления.

Если женщина получала инъекции, то прием Зоэли® начинают в день, когда следовало произвести очередную инъекцию. Во всех этих случаях женщине рекомендуют дополнительно пользоваться барьерным методом контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток, содержащих действующие вещества.

1. После аборта, произведенного в I триместре беременности
2. Женщина может начать прием препарата сразу же; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
3. После родов или аборта во II триместре беременности

Женщине следует начать прием препарата между 21-м и 28-м днем после родов или аборта во II триместре.

При более позднем начале приема препарата рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Зоэли® необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Приведенные ниже рекомендации касаются только пропуска приема белых таблеток, содержащих действующие вещества.

Если женщина принимает очередную таблетку с опозданием менее 12 ч,то контрацептивный эффект не снижается. Женщине следует принять таблетку как можно скорее, как только она об этом вспомнит. Последующие таблетки необходимо принимать в обычное время.

• Если женщина принимает активную таблетку с опозданием более 12 ч, то контрацептивный эффект может уменьшиться. При пропуске приема таблеток целесообразно выполнять два правила:
• — чтобы добиться адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, белые таблетки, содержащие действующие вещества, необходимо принимать в течение, по крайней мере, 7 дней подряд;
• — чем больше пропущено белых таблеток, содержащих действующие вещества, и ближе время приема 4 желтых таблеток плацебо, тем выше риск наступления беременности.
• Если пропущен прием одной белой таблетки, содержащей действующие вещества

Контрацептивный эффект не снижен. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. Дополнительные контрацептивные меры не требуются.

1. Если пропущен прием двух белых таблеток или более
2. Если после пропуска приема двух или более белых таблеток, содержащих действующие вещества, отсутствовало кровотечение отмены во время приема желтых таблеток плацебо, то следует исключить беременность.
3. Дни 1-7

Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно.

При этом в течение первой недели непрерывного приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции.

Если в течение предыдущих 7 дней имел место половой акт, то следует учитывать возможность наступления беременности.

Дни 8-17

Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно.

При этом в течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции.

Дни 18-24

Риск снижения контрацептивного эффекта повышается с приближением начала приема желтых таблеток плацебо. Однако изменение схемы приема таблеток позволяет избежать снижения контрацептивного действия.

Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Нельзя одновременно принимать более двух белых таблеток, содержащих действующие вещества.

В этом случае кровотечение отмены обычно наступает во время приема желтых таблеток из следующей упаковки, однако во время приема белых таблеток могут наблюдаться прорывные кровотечения или мажущие выделения.

Если женщина не уверена в числе пропущенных таблеток или их цвете и, соответственно, не знает, какие рекомендации ей следует выполнять, то необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции до момента, как женщина примет в течение 7 последовательных дней белые таблетки.

Если пропущен прием желтых таблеток плацебо

Контрацептивный эффект не снижен. Женщина может не принимать желтые таблетки из последнего (четвертого) ряда блистера. Однако пропущенные таблетки следует выбросить, чтобы избежать непреднамеренного увеличения длительности фазы плацебо.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции.

Если рвота возникает в течение 3-4 ч после приема таблетки, то ее прием следует считать пропущенным. Если пропущен прием одной белой таблетки, то контрацептивный эффект не снижен.

Если на следующий день или дни вновь развивается рвота, то необходимо выполнять рекомендации по пропуску двух и более таблеток.

Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, то она должна принять дополнительную белую таблетку или таблетки из другой упаковки.

Как сдвинуть или отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения

Белые таблетки из второй упаковки можно продолжать принимать до тех пор, пока они не закончатся. После завершения приема желтых таблеток из второй упаковки необходимо возобновить прием препарата Зоэли® по обычной схеме.

При удлиненной схеме приема могут наблюдаться прорывные кровотечения или мажущие выделения.

Для того чтобы сместить день начала менструальноподобного кровотечения на другой день, можно сократить фазу приема таблеток плацебо (максимум 4 дня). Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кровотечения отмены и возникновения прорывных кровотечений или мажущих кровянистых выделений во время приема таблеток из второй упаковки.

Побочное действие

Переносимость препарата Зоэли® хорошая, а профиль безопасности сходен с таковым других комбинированных пероральных контрацептивов. В таблице перечислены возможные нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы при применении препарата.

Определение частоты побочных реакций: часто (≥1/100), нечасто (

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/zoyeli