Таблетки катадолон — сомнительная польза и высокий риск разрушения печени или препарат, достойный внимания

Медикаментозные средства

08.10.2017

8.7 тыс.

5.8 тыс.

5 мин.

Лекарственное средство Катадалон оказывает нейропротекторный, анальгетический и миорелаксирующий эффект. Препарат имеет влияние на нервную систему. Он быстро успокаивает и снимает болевой синдром.

Показаниями к приему медицинского средства является хроническая или острая боль. Таблетки Катадалон не относятся к группе опиоидов, поэтому их употребление не вызывает привыкания.

Лекарство не назначают в период беременности и в детском возрасте.

В одной капсуле лекарственного средства содержится 200 миллиграмм активного элемента флупиртина малеат. Вспомогательными компонентами являются:

• Диоксид титана.
• Коповидон.
• Дигидрат гидрофосфата кальция.
• Красный оксид железа.
• Лаурилсульфат натрия.
• Желатин.
• Очищенная вода.
• Стеарат магния.

Лекарственное средство выпускается в картонной коробке с одним, тремя или пятью блистерами. Капсулы красного цвета с желатиновой оболочкой.

Флупиртина малеат — это селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Лекарственное средство пролонгированного действия является неопиоидным анальгетиком, который оказывает центральное действие.

Элемент оказывает три действия:

• Нейропротективный эффект защищает нервные структуры от вредного влияния повышенных концентраций ионов кальция.
• Обезболивающий эффект происходит за счет того, что действующий элемент флупиртин открывает калиевые каналы. Обезболивающее действие достигается за счет подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные реакции. Подобные эффекты переводят боль в хроническую форму и снижают ее нарастание.
• Миореласкирующее действие возникает из-за блокировки возбуждения на промежуточные и потонейроны. Это приводит к снятию мышечного спазма. Подобный эффект активного вещества возникает при головных, мышечных болях, фибромиалгии и артропатии.

После употребления капсулы лекарственное средство полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. 80% дозы метаболизируется в печени. Выход лекарства из плазмы крови составляет шесть часов. Этого достаточно для того, чтобы обеспечить обезболивающее действие. Большая часть метаболитов выводится почками, остальное — с калом и желчью.

Показаниями к применению медицинского препарата является наличие таких состояний, как:

• боль при злокачественных новообразованиях;
• мышечные боли в спине и шее при остеохондрозе;
• фибромиалгия;
• дисменорея;
• боль при операционных вмешательствах;
• артропатия.

Противопоказаниями к употреблению лекарственного средства являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, алкоголизм, холестаз, почечная и печеночная недостаточность, несовершеннолетний возраст, период лактации и беременности, миастения.

С осторожностью врачи назначают медицинский препарат при гипоальбуминемии, нарушениях работы почек и печени, в возрасте старше 63 лет.

Лекарственное средство необходимо применять внутрь, запивать большим количеством воды и не разжевывать. Разным категориям пациентов назначают различные схемы лечения:

1. 1. Взрослым необходимо принимать капсулу трижды в день. Интервалы между приемом средства должны быть одинаковыми. Если есть выраженные боли, то рекомендуется увеличить дозировку. Максимальная доза составляет шесть капсул. Дозировку препарата назначает лечащий врач. Она зависит от чувствительности пациента к составу средства и от интенсивности боли.
2. 2. Пациентам старше 63 лет назначают одну капсулу дважды в сутки. Дозировку можно увеличить до трех таблеток, если есть интенсивные боли.
3. 3. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью должны принимать не более двух — трех капсул в день.

Об использовании медицинского средства Катадолон во время беременности нет достаточного количества данных. Проведенные исследования показали, что средство оказывает репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Неизвестен риск для организма человека от приема флупиртина. Лекарственное средство не назначается во время беременности, только если польза не превышает риск.

Исследования показали, что активное вещество медицинского препарата проникает в молоко кормящей женщины. Лекарство нельзя употреблять во время лактации. Если существует потенциальная польза от приема препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

При назначении высокой дозировки требуется вести постоянный контроль за состоянием больного. Длительность терапии определяет доктор. Она зависит от переносимости компонентов препарата и успеха лечения. При долгом употреблении лекарственного средства необходимо вести контроль за активностью печени для того, чтобы выявить ранние признаки гепатотоксичности.

При длительном употреблении медицинского препарата могут возникнуть негативные реакции. Довольно часто встречаются такие симптомы, как изжога, чувство усталости, сухость во рту, метеоризм, рвота, боли в животе и мышцах, повышенная потливость, дрожь. Иногда и редко появляются нарушения зрения, спутанность сознания, гепатит и аллергические реакции.

При появлении негативных реакций требуется снизить дозировку препарата и обратиться к лечащему врачу за консультацией. Зачастую побочные эффекты исчезают самостоятельно без дополнительной терапии.

Если превышена назначенная врачом дозировка, могут возникнуть следующие симптомы:

• сухость во рту;
• тахикардия;
• тошнота;
• состояние плаксивости и прострации.

Для того чтобы снять симптомы передозировки, требуется начать симптоматическое лечение. Оно заключается во введении активированного угля, промывании желудка, приеме адсорбентов.

В инструкции по применению указано лекарственное взаимодействие медицинского средства с другими препаратами.

Катадолон повышает действие седативных средств, миорелаксантов и алкогольных напитков. Необходимо вести учет контроля протромбинового индекса при одновременном приеме препарата с производными кумарина. Это необходимо делать для своевременной корректировки дозировки.

Нельзя одновременно употреблять Катадолон и препараты, которые содержат карбамазепин и парацетамол.

Капсулы употребляют так же, как и таблетки. Максимальная дневная дозировка составляет 600 мг.

Если не удается достичь эффекта от лечения, требуется проконсультироваться с доктором для включения в терапию иных средств. Период лечения назначает лечащий врач. Он зависит от тяжести заболевания.

Во время употребления капсул Катадалон необходимо контролировать уровень содержания ферментов в крови.

Если у пациента есть почечная или печеночная недостаточность, требуется следить за количеством креатинина в моче и активностью печеночных ферментов.

При превышении дозировки возможно окрашивание мочи в зеленый цвет. Такой признак не несет в себе опасности.

• Пациентам старше 63 лет перед употребление таблеток необходимо обратиться к лечащему врачу за консультацией для установления необходимой дозировки.
• Могут возникнуть ложноположительные результаты анализа на обнаружение билирубина, белка в моче и уробилиногена.
• Лекарственный препарат ослабляет ответные реакции и замедляет внимание, поэтому необходимо отказаться на время лечения от занятий, которые требуют быстроты реакции и повышенной концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Медицинское средство необходимо хранить в темном и недоступном для детей помещении при температуре не выше 24 градусов по Цельсию. Срок годности лекарственного препарата Катадолон составляет 2 года.

Аналогами Катадолона являются:

1. Нолодатак. Препарат производится в России. Его активным компонентом является флупиртин 100 мг. Лекарство используют при ортопедических и травматологических операциях и головной боли.

2. Нейродолон. Препарат имеет аналогическое действующее вещество. Он оказывает миорелаксирующий и анальгетический эффект.

Источник: https://spina-health.com/katadolon-pokazaniya-k-primeneniyu/

Катадолон

В одной капсуле препарата содержится малеата флупиртина 100 мг + вспомогательные вещества (желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция).

В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард: малеата флупиртина 400 мг + вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.

Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.

Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.

Фармакологическое действие

Анальгетик, обладающий антиспастическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является неопиоидным анальгетиком. Оказывает центральное действие. Не вызывает привыкания. Воздействует на регуляторный G-белок, изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах, тем самым стабилизируя потенциал мембран нейронов.

В дозах не превышающим максимально допустимые, вещество не влияет на М- и Н- холинорецепторы, дофаминовые, опиоидные, серотониновые и альфа1- и альфа2-адренорецепторы.

Обезболивание происходит за счет раскрытия калиевых каналов в нервных клетках. Препарат влияет на NMDA-рецепторы и тем самым, прекращает ток ионов кальция через полунепроницаемую стенку мембраны.

Флупиртин не дает нервному импульсу отвечать на поступившие ноцицептивные стимулы, тем самым обезболивая. Лекарство попадает вновь возникшие болевые ощущения, не давая им «взвинчиваться» и перерастать в хронические.

Средство эффективно снижает уже сформулировавшиеся хронические боли.

Миорелаксация происходит за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов.

При поступлении в ЖКТ 90% препарата полностью усваивается. 75 % от принятой дозы претерпевает процесс метаболизма в печени.

Период полувыведения из организма составляет 7 часов. У Катадолона Форте и Ретард – 15 часов (благодаря медленному ступенчатому высвобождению действующего вещества). До 70% выводится почками, остальное — через кишечник (кал и желчь). У пожилых пациентов и людей с нарушениями в работе почек и печени, период вывода из организма увеличивается.

Показания к применению Катадолона

Показанием к применению препарата служат боли различного генезиса, вызванные спазмами гладкой мускулатуры.

От чего таблетки Катадолон? Послеоперационные и головные боли, в шее и спине, при злокачественных опухолях и новообразованиях и т.п.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при гипоальбуминемии, заболеваниях печени и почек, аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты, звоне в ушах, при лечении детей и людей пожилого возраста и алкоголиков.

Побочные действия

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)

Перорально. Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.

Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.

Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард

Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта.

Условия хранения

В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности

Катадолон – 5 лет.

Катадолон Форте и Ретард – до 2-х лет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и управлении механизмами, так как лекарство может снизить скорость реакции и остроту зрения. Флупиртин может окрасить мочу в зеленоватый цвет.

Аналоги Катадолона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:СпигелонАкупан

Аналогами Катадолона Форте, Катадолона и Катадолона Ретард являются: акупан, милистан, нефопам, синметон. Цена на аналоги, как правило, ниже, чем на оригиналы.

Синонимы

Флугесик.

При беременности и лактации

Не применяется.

Отзывы на Катадолон

Катадолон Ретард снимает болевой синдром быстро и надолго. Несмотря на частые проявления побочных эффектов, некоторые наркоманы используют препарат для обезболивания во время абстиненции.

Многие пишут хорошие отзывы на Катадолон форте 400 мг. Препарат эффективно снижает боль, однако часто проявляются головокружения и общей слабости.

Отзывы врачей: Лекарство хорошо и быстро обезболивает, применяется в хирургической практике. Не вызывает зависимости. Однако, является достаточно сильным средством, поэтому принимать препарат без назначения врача не стоит.

Цена на Катадолон, где купить

Цена Катадолона Форте 400 мг – 1150 рублей за 14 штук. Цена таблеток Катадолон Ретард за 7 таблеток составляет 926 рублей. Купить 10 капсул препарата будет стоить 429 рублей.

Источник: https://medside.ru/katadolon

Таблетки 100 и 400 мг Катадолон (форте): инструкция, цены и отзывы

Препарат Катадолон инструкция по применению относит к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард хорошо снимают спазмы и купируют болевые состояния.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в следующих лекарственных формах:

• Капсулы 100 мг.
• Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Главным действующим веществом капсул является флупиртина малеат.

Показания к применению

От чего помогает Катадолон (Форте)? Согласно инструкции, таблетки назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Боли при злокачественных новообразованиях.
• Посттравматические боли.
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее).
• Дисменорея.
• Головные боли различного генеза.
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах.

Инструкция по применению

Катадолон таблетки

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 400 мг. Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Как принимать капсулы?

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Фармакологическое действие

Катадолон – это неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (активное вещество) – селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления.

Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При селективном открытии потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция.

Так смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Противопоказания

Перед приемом капсул внутрь рекомендуется внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату Катадолон, так как у данного лекарства имеется ряд противопоказаний:

• Одновременное использование с данным препаратом лекарственных средств, оказывающих токсическое влияние на клетки и ткани печени.
• Имеющиеся заболевания печени.
• Высокий риск развития заболеваний печени с нарушений ее функций.
• Хроническая зависимость от алкоголя.
• Индивидуальная гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.
• Возраст до 18 лет.
• Холестаз.

Почитайте также эту статью:  Новиган: таблетки

Относительными противопоказаниями к использованию капсул Катадолол являются следующие состояния:

• Почечная недостаточность.
• Пониженное содержание белка в крови.
• Пожилой возраст.

При наличии относительных противопоказаний решение об использовании препарата принимает врач.

Побочные явления

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Катадолон не применяется при беременности, за исключением тех случаев, когда вероятная польза для матери выше потенциального риска для плода. При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Препарат назначается только больным старше 18 лет.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов. В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие медикамента может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Аналоги лекарства Катадолон

По структуре определяют аналог Катадолон форте.

Близкими аналогами по действию являются препараты:

1. Нефопам.
2. Синметон.
3. Акупан.
4. Милистан.

К обезболивающим средствам относят аналоги:

1. Транстек.
2. Фендивия.
3. Раптен Дуо.
4. Кеторолак.
5. Дипидолор.
6. Залдиар.
7. Тиаприд.
8. Дексалгин.
9. Димексид.
10. Рекофол.
11. Бупранал.
12. ДГК Континус.
13. Кеторол.
14. Дюрогезик.
15. Долак.
16. Диклоберл.
17. Трамолин.
18. Трамал.
19. Промедол.
20. Торадол.
21. Кетанов.
22. Протрадон.
23. Лидокаин.
24. Тиапридал.
25. Аскафф.
26. Метиндол.
27. Фламакс форте.
28. Трамадол.
29. Трамундин ретард.
30. Скенан.
31. Морфин.
32. Просидол.
33. Нопан.
34. Кетонал Дуо.
35. Кеталгин.
36. Метиндол ретард.
37. Флугалин.
38. Фентанил.
39. Морадол.
40. Стадол.
41. Фламакс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Катадолон (капсулы 100 мг №10) в Москве составляет 497 рублей. Цена таблеток Форте 400 мг пролонгированного действия — 1025 рублей за 7 штук. Капсулы продаются в аптеках только по рецепту.

Препарат следует хранить вдали от детей, в сухом прохладном месте, не более 3 лет со дня даты производства, обозначенной на упаковке. Не принимать лекарство внутрь после истечения срока годности.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/katadolon.html

Катадолон

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевыеканалы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

• При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
• Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
• Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

1. Всасывание
2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Источник: https://ProTabletky.ru/katadolon/

Катадолон

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K+, вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов.

В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K+-каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K+ стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Головные боли различного генеза;
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
• Боли при злокачественных новообразованиях;
• Посттравматические боли;
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
• Дисменорея.

Противопоказания

• Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
• Нарушения функции печени;
• Хронический алкоголизм;
• Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
• Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
• Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

Источник: https://www.neboleem.net/katadolon.php

Катадолон форте

Katadolon forte, Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия 400 мг: 7, 14, 20, 42 или 84 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

1 таб.
флупиртина малеат	400 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 22.5 мг, тальк — 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 59.74 мг, кроскармеллоза натрия — 34.95 мг, гипромеллоза — 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.06 мг, магния стеарат — 6 мг.

7 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).

В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1- и α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгезирующий эффект

Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Влияние на процессы хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли.

Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает «стирание» болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.

Фармакокинетика

• Всасывание
• После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% дозы.
• После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрация в плазме крови имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетика препарата Катадолон® форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг). При однократном применении препарата Сmах флупиртина 0.8 мкг/мл (0.4-1.5 мкг/мл) достигалась через 2.

4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) — через 1.9 ч, причем Сmах составляла 1 мкг/мл (0.6-2.4 мкг/мл). Под воздействием пищи происходит небольшое увеличение всасывания (AUC0-∞ 14.1 мкг/мл×ч по сравнению с 10.7 мкг/мл×ч), а также повышение Сmах (1 мкг/мл по сравнению с 0.

8 мкг/мл), причем Tmах увеличивалось (3.2 ч по сравнению с 2.4 ч).

Метаболизм

Около 3/4 принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени.

При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин).

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью.

1. К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.
2. Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.
3. Выведение

Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота);оставшаяся треть состоит из нескольких малочисленных метаболитов, строение которых пока не изучено. Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.

T1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T1/2 уменьшается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон® форте по 1 таблетке пролонгированного действия в сут в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось увеличение AUC0-24: 22.9 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось увеличение T1/2 (23.72 ч по сравнению с 15.94 ч).

У пациентов с нарушением функции почек (КК

Источник: https://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/nervnaja-sistema/analgetiki/katadolon-forte.html

Катадолон — аналоги

Главная / Аналоги лекарств / Аналоги «Катадолон»

Как использовать Добавляйте лекарства из ???? Чат с Киберис на верхней панели с помощью , и смотрите на результат. У препаратов с действующим веществом выводится список полных аналогов (имеющих одинаковые компоненты). Вводите средства, с которыми аналоги не должны взаимодействовать Добавляйте болезни , с учетом показаний, противопоказаний и побочных эффектов которых будут подбираться аналоги. Посмотреть подробнее обучающее видео по подбору аналогов Зачем нужен поиск аналогов Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам. Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств. У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов. Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

У препарата «Катадолон»: 6 полных аналогов, самый дешевый — Нейродолон (229-620ք); 100 аналогов по действию, самый похожий — Нимесан (140-155ք)

Преимуществом Киберис является универсальность, благодаря которой она способна подбирать аналоги для любых препаратов.

Искусственный интеллект анализирует показания, противопоказания, компоненты, фармакологические группы, а также информацию по практическому применению лекарств, и выводит лучшие замены со степенью сходства в процентах.

Полные аналоги препаратов не всегда имеются, и не всегда возможно их применение из-за наличия опасных лекарственных взаимодействий. Поэтому приходится использовать просто похожие лекарства, иногда даже из разных фармакологических групп.

Чтобы оставлять отзывы зарегистрируйтесь

Елена — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-09-20

очень нужный и понятный сайт, часто пользуюсь,спасибо

Анна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-09-12

Большое спасибо сервису, нашла аналог противоалкогольного препарата Колме (Мидзо), давно ищу по аптекам.

Мальский Василий Петрович — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-09-04

Очень помогает, когда много симптомов и забываешь их название.

Всего отзывов: 15. Читать.

Власова Татьяна Николаевна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-12-24

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов. оценка: 5/5

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-07-17

Отличный сервис Помогает в лечении очень

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-07-17

Отличный сервис Очень

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-04-09

Замечательная программа

Светлана — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Николай — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Ляховец Наталья Викторовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Юра — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Аблаева Хавва Юнусовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2018-12-17

программа супер

Котляров Андрей Ива — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Аноним — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств 2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

Источник: https://kiberis.ru/?analogi_lekarstv=12876