Фармакологическое действие
- Но-шпа расширяет сосуды, снижает тонус мышц внутренних органов, уменьшает кишечную перистальтику, при этом средство не влияет на центральную нервную систему.
- Активное вещество препарата – дротаверина гидрохлорид, который по действию близок к папаверину, но ему характерен более выраженный, продолжительный эффект.
- При внутривенном введении терапевтический эффект наступает через 2-4мин.
Форма выпуска
Выпускают Но-шпа таблетки и раствор.
Показания к применению Но-шпа
Эффективен препарат при спастических запорах и спастическом колите, пиелите, тенезмах, проктите, гастродуодените, язвах ЖКТ, эндартериите, спазмах коронарных, церебральных и периферических артерий, альгодисменорее.
Кроме этого Но-шпа по инструкции назначают для лечения, профилактики спазмов мышц внутренних органов при почечных, кишечных, желчных коликах, холецистите, дискинезии желчного пузыря, желчевыводящих протоков, постхолецистэктомическом синдроме.
Применяют Но-шпа при беременности – для снятия угрозы выкидыша, предотвращения преждевременных родов. В акушерской практике средство применяют для снятия спазма маточного зева во время родов, в случае затяжного раскрытия зева, для снятия послеродовых схваток.
Препарат также используют при проведении холецистографии, инструментальных обследований.
- 8 эффективных народных средств борьбы с язвенной болезнью
- 10 причин включить в рацион сливочное масло
- Кислый, соленый, горький: о чем расскажет привкус во рту?
Инструкция по применению Но-шпа и дозы
Внутрь Но-шпу по инструкции назначают в дозировке 120-240мг (суточная доза), которую принимают два или три р/день. Максимально допустимая разовая дозировка таблеток Но-шпа – 80мг, а суточная – 240мг.
Внутримышечно препарат взрослым вводят в объеме 40-240мг/сутки за 1-3 введения. При острых желчных и почечных коликах препарат вводят внутривенно в дозировке 40-80мг на протяжении 30сек.
Но-шпу детям 6-12л назначают в дозировке 80мг в два приема, детям после 12л – 160мг в 2-4 приема.
Допустимая разовая дозировка при назначении Но-шпы детям 6-12л – 20мг, суточная – 200мг.
Но-шпу при беременности назначают принимать в среднем по 3-6 таб/день при появлении характерных симптомов повышенного тонуса матки – потягиваний и боли в низу живота. Хороший эффект дает сочетание препарата с папаверином и валерианой. Принимать Но-шпа при беременности рекомендуется исключительно по назначению врача, строго следуя предписанию.
Побочные действия
Средство может вызывать сердцебиение, жар, повышенное потоотделение, головокружение, снижение давления, аллергию.
Из-за внутривенного применения Но-шпа у пациента могут начаться коллапс, аритмия, угнетение дыхания. Для предотвращения развития этих состояний пациенту с пониженным давлением следует находиться во время процедуры вливания в лежачем положении.
Из-за передозировки Но-шпа может снизиться возбудимость мышцы сердца, возникнуть паралич дыхательного центра, остановка сердца.
Противопоказания к применению Но-шпа
- Препарат Но-шпа по инструкции противопоказан при тяжелой сердечной, печеночной недостаточности, гиперчувствительности к средству, непереносимости натрия дисульфита (при внутримышечном, внутривенном введении).
- Таблетки Но-шпа нельзя принимать при синдроме мальабсорбции галактозы-глюкозы, врожденной непереносимости галактозы, недостатке лактазы.
- Внутримышечное и внутривенное введение препарата противопоказано детям до 18л, а назначение таблетированной формы Но-шпа — детям до 6л.
- Пациентам с язвой ЖКТ Но-шпа обычно назначают одновременно с противоязвенными препаратами.
- Так как после внутримышечного, внутривенного введения средства часто начинается головокружение, рекомендуется еще на протяжении часа после процедуры воздерживаться от вождения транспорта, управления другими сложными, потенциально опасными механизмами.
Во время терапии следует учитывать, что средство может ослабить эффект Леводопы, спазмолитический эффект Морфина, усилить действие Бендазола, Папаверина, других спазмолитиков. Спазмолитическую активность препарата повышает Фенобарбитал.
Источник: https://www.neboleem.net/no-spa.php
Но-шпа
Форма выпуска и состав
Но-шпу выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки: двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжеватым либо зеленоватым оттенком цвета, с гравировкой «spa» на одной из сторон (по 6 или 24 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминия, 1 блистер в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах из алюминия/алюминия (ламинированные полимером), по 2 блистера в картонной пачке; по 60 или 100 шт. во флаконах из полипропилена, 1 флакон в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: зеленовато-желтый, прозрачный (по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых пластиковых упаковках, 1 или 5 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: гидрохлорид дротаверина – 40 мг;
- Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 3 мг; тальк – 4 мг; повидон – 6 мг; кукурузный крахмал – 35 мг; моногидрат лактозы – 52 мг.
В состав 1 ампулы (2 мл) входит:
- Активное вещество: гидрохлорид дротаверина – 40 мг;
- Вспомогательные компоненты: дисульфит натрия (метабисульфит натрия) – 2 мг; 96% этанол – 132 мг; вода для инъекций – до 2 мл.
- Спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей: папиллит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, холецистит, холангит, перихолецистит;
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит, спазмы мочевого пузыря, цистит;
- Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит с синдром раздраженного кишечника с метеоризмом и запором (одновременно с другими препаратами);
- Дисменорея (одновременно с другими препаратами);
- Головные боли напряжения (таблетки, одновременно с другими препаратами);
- Период растяжения при физиологических родах с целью укорочения фазы раскрытия шейки матки и сокращения общей продолжительности родов (инъекционный раствор).
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы (таблетки, из-за наличия в их составе моногидрата лактозы);
- Возраст до 6 лет (таблетки);
- Период грудного вскармливания (из-за отсутствия необходимых клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность Но-шпы для этой группы больных);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Но-шпу следует применять с осторожностью на фоне артериальной гипотензии, у детей и при беременности.
- При внутривенном введении инъекционного раствора из-за опасности развития коллапса пациент должен лежать.
- Таблетки
- Но-шпу принимают внутрь.
- Рекомендованный режим дозирования:
- Взрослые: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 2-3 раза в день (максимально – 240 мг);
- Дети от 12 лет: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 1-4 раза в день (максимально – 160 мг);
- Дети 6-12 лет: разовая доза – 1 таблетка, кратность приема – 1-2 раза в день.
Рекомендованная продолжительность приема Но-шпы без консультации с врачом, как правило, составляет 1-2 дня. Если препарат применяется для вспомогательной терапии, длительность курса без врачебной консультации может быть увеличена до 3 дней. При отсутствии улучшения необходимо обратиться к врачу.
Если больной может самостоятельно диагностировать симптомы своей болезни, поскольку они ему хорошо известны, он также может оценить эффективность терапии (исчезновение болей).
Если на протяжении нескольких часов после приема Но-шпы в максимальной разовой дозе боль уменьшается умеренно либо не уменьшается совсем, или после приема максимальной суточной дозы существенного улучшения состояния не наблюдается, нужно обратиться к врачу.
- Инъекционный раствор
- Раствор Но-шпы вводят внутривенно или внутримышечно.
- В среднем взрослая суточная доза составляет 40-240 мг гидрохлорида дротаверина (разделенная на 1-3 дозы) внутримышечно.
- При острых каменных коликах (желчно- и/или почечнокаменных) раствор вводят внутривенно в дозе 40-80 мг.
- С целью укорочения фазы раскрытия шейки матки в начале периода растяжения во время физиологических родов внутримышечно вводят 40 мг Но-шпы, в течение 2 часов при неудовлетворительном эффекте возможно повторное введение раствора.
Побочные действия
Во время применения Но-шпы в любой лекарственной форме возможно развитие следующих нарушений (>10% – очень часто; >1% и 0,1% и 0,01% и
Источник: https://spravka03.net/no-shpa.html
Но-шпа
Форма выпуска и состав
Но-шпа выпускается в следующих формах:
- Таблетки: желтые, с оранжеватым или зеленоватым оттенком, двояковыпуклые, круглые, на одной стороне с гравировкой «spa» (по 6 или 24 шт. в блистерах из ПВХ/Алюминия, в картонной пачке 1 блистер; по 20 штук в блистерах из Алюминия/Алюминия (ламинированных полимером), в картонной пачке 2 блистера; по 60 штук в полипропиленовых флаконах с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором, в картонной пачке 1 флакон; по 100 штук в полипропиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, зеленовато-желтый (по 2 мл в ампулах темного стекла с нанесенной точкой разлома, по 5 ампул в контурных ячейковых пластиковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг в 1 таблетке; 20 мг в 1 мл раствора.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: повидон, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
- Раствор: этанол 96%, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода дистиллированная.
Показания к применению
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: спазмы мочевого пузыря, пиелит, нефролитиаз, цистит, уретролитиаз; тенезмы мочевого пузыря (в виде инъекций);
- Спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей: холецистит, холангит, холецистолитиаз, перихолецистит, холангиолитиаз, папиллит.
В качестве вспомогательного терапевтического средства Но-шпу применяют при следующих заболеваниях и состояниях:
- Головные боли напряжения (перорально);
- Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, колит, энтерит, спазмы привратника и кардии, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спастический колит с синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом и запором после исключения заболеваний, которые проявляются синдромом «острый живот» (перфорация язвы, аппендицит, острый панкреатит, перитонит);
- Дисменорея.
При невозможности применения таблеток Но-шпа препарат вводят парентерально.
Противопоказания
- Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- Тяжелая сердечная недостаточность;
- Детский возраст (для раствора, так как отсутствуют данные клинических исследований у данной возрастной группы);
- Детский возраст до шести лет (для таблеток);
- Период лактации (отсутствуют клинические данные);
- Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит фермента лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
- Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
Но-шпу с осторожностью применяют при артериальной гипотензии (так как существует опасность коллапса), у детей (для таблеток) и беременных женщин.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Препарат в форме таблеток принимают внутрь. Рекомендуемые дозы:
- Взрослые: 120-240 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная разовая доза – 80 мг, суточная – 240 мг;
- Дети старше 12 лет: 160 мг в сутки, разделенные на 2-4 приема;
- Дети 6-12 лет: 80 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
Без консультации с врачом препарат Но-шпа принимают не более 1-2 дней. При отсутствии улучшений в период лечения следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и изменения терапии при необходимости. При использовании дротаверина в качестве вспомогательного средства продолжительность лечения без врачебной консультации может составлять 2-3 дня.
Раствор для инъекций
Препарат в форме раствора предназначен для парентерального введения. Средняя суточная доза – 40-240 мг, разделенные на 1-3 введения, внутримышечно.
При острых почечных и/или желчнокаменных коликах вводят 40-80 мг дротаверина внутривенно.
Во время физиологических родов для укорочения фазы раскрытия шейки матки препарат вводят в начале периода растяжения внутримышечно в дозе 40 мг, а при неудовлетворительном эффекте инъекцию повторяют один раз в течение 2 часов.
Побочные действия
- Желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота, запор;
- Сердечно-сосудистая система: редко – снижение артериального давления, учащенное сердцебиение;
- Нервная система: редко – головокружение, головная боль, бессонница;
- Иммунная система: редко – аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек); частота неизвестна – анафилактический шок (с летальным исходом и без летального исхода);
- Местные реакции: редко – реакции в месте введения.
Особые указания
Внутривенные инъекции пациентам с пониженным артериальным давлением следует проводить в положении больного лежа из-за риска развития коллапса.
Препарат в форме таблеток (при приеме в рекомендованных дозах) не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими потенциально опасными механизмами. После введения Но-шпы парентерально желательно воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психических реакций.
Лекарственное взаимодействие
- Дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие леводопы, при их одновременном назначении возможно усиление тремора и ригидности.
- При применении с другими спазмолитиками (включая м-холиноблокаторы) спазмолитическое действие взаимно усиливается.
- Дротаверин для внутримышечного и внутривенного введения снижает спазмогенную активность морфина, а также усиливает артериальную гипотензию, вызываемую прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.
- Фенобарбитал повышает спазмолитический эффект Но-шпы.
Дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно с β- и γ-глобулинами и альбумином), но данные по взаимодействию Но-шпы с другими средствами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют.
Однако этот эффект следует учитывать при одновременном применении с такими препаратами из-за риска возникновения токсических и/или фармакодинамических побочных действий.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C (таблетки в полипропиленовых флаконах и раствор для инъекций), не более 25 °C (таблетки в блистерах ПВХ/Алюминий), не более 30 °C (таблетки в блистерах Алюминий/Алюминий). Беречь от детей.
Срок годности таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий – 3 года; в блистерах Алюминий/Алюминий, в полипропиленовых флаконах и в форме раствора для инъекций – 5 лет.
Источник: https://medlib.net/no-shpa.html
Но-шпа: инструкция по применению
Таблетки Но-шпа являются представителем клинико-фармакологической группы препаратов спазмолитики. Они снижают тонус гладких мышцах стенок полых органов и используются при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами.
Форма выпуска и состав
Таблетки Но-шпа имеют небольшие размеры, круглый цвет и желтое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является дротаверин. Его содержание в одной таблетке составляет 40 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:
- Моногидрат лактозы.
- Тальк.
- Кукурузный крахмал.
- Повидон.
- Стеарат магния.
Таблетки Но-шпа расфасованы в блистере по 6 и 24 штуки, а также в стеклянных флаконах по 60 и 100 штук. Картонная пачка содержит один блистер или флакон с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.
Фармакологическое действие
Действующее вещество таблеток Но-шпа дротаверин является химическим производным изохинолина. Оно подавляет фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ 3), который катализирует реакцию превращения циклического АМФ (аденазинмонофосфорная кислота) в АМФ.
Повышение концентрации циклического АМФ в гладкомышечных клетках приводит к активизации процесса фосфорилирования фермента киназы легких цепей миозина, отвественного за сокращение волокон гладких мышц.
Также препарат снижает концентрацию ионов кальция внутри гладкомышечных клеток, что дополнительно приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.
Таблетки Но-шпа обладают спазмолитическим действием на гладкие мышцы полых органов независимо от активности вегетативной нервной системы, так как оказывают действие непосредственно на гладкомышечные клетки. Также препарат не оказывает влияния на функциональное состояние сердца и сосудов, что связано с избирательным подавлением фермента ФДЭ 3.
После приема таблетки Но-шпа внутрь дротаверин быстро и полностью адсорбируется из просвета кишечника в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях организма и проникает внутрь гладкомышечных клеток. Дротаверин не проникает в структуры центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер.
Также он практически не проходит через плацентарный барьер в организм развивающегося плода во время беременности. Действующее вещество таблеток Но-шпа метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые в большей степени выводятся с мочой, меньшая их часть выводится с желчью.
Период полувыведения (период времени в течение которого из организма выводится половина всей дозы действующего вещества препарата) составляет около 16 часов.
Показания к применению
Прием таблеток Но-шпа показан при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами гладких мышц полых органов:
- Спазмы гладких мышц полых органов гепатобилиарной системы при желчнокаменной болезни, холецистите (воспаление желчного пузыря), холангите (воспаление желчевыводящих протоков различной локализации).
- Спазмы полых структур мочевыделительной системы при мочекаменной болезни (нефролитиаз, уретеролитиаз), воспалительном процессе в лоханках почек (пиелонефрит), мочевом пузыре (цистит), тенезмах или локализованных спазмах мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии препарат применяется при патологии пищеварительного тракта, сопровождающегося спазмами полых структур – язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, воспаление тонкого (энтерит) или толстого (колит) кишечника, спастический колит, синдром раздраженного кишечника. Также для дополнительного лечения таблетки Но-шпа применяются при головной боли и альгодисменорее (болезненная менструация), при этом их комбинируют с нестероидными противовоспалительными средствами.
Противопоказания к применению
Прием таблеток Но-шпа противопоказан при ряде патологических или физиологических состояний организма, к ним относятся:
- Индивидуальная непереносимость дротаверина или действующих веществ препарата.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Выраженное снижение функциональной активности печени.
- Острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Врожденная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция – состояния нарушения и всасывания углеводов, в частности лактозы, которая является вспомогательным компонентом таблеток Но-шпа.
- Детский возраст до 6-ти лет.
- Период лактации (грудное вскармливание) у женщин.
Перед началом приема таблеток Но-шпа следует убедиться в отсутствии противопоказаний.
Способ применения и дозы
Таблетки Но-шпа принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет от 120 до 240 мг, разделенные на 2-3 приема.
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет среднесуточная доза не должна превышать 80 мг в 2 приема, для детей старше 12 лет – 160 мг в 2-3 приема.
Самостоятельное применение препарата возможно в течение нескольких дней (не более 3-х дней), в дальнейшем при сохранении проявлений спазма полых органов необходимо обратиться к врачу за консультацией.
Побочные эффекты
На фоне приема таблеток Но-шпа возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:
- Пищеварительная система – тошнота, запор.
- Нервная система – головная боль, головокружение, бессонница.
- Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца (тахикардия), снижение уровня артериального давления (артериальная гипотония).
- Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерные проявления на коже в виде ожога крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек кожи и мягких тканей области наружных половых органов и лица), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция, сопровождающаяся выраженным снижением уровня артериального давления и полиорганной недостаточностью).
При появлении признаков побочных эффектов прием таблеток Но-шпа следует прекратить и обратиться к врачу.
Особые указания
Перед началом приема таблеток Но-шпа следует ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении их применения, к которым относятся:
- У пациентов с нарушениями переваривания и всасывания углеводов возможно появление негативных реакций со стороны системы пищеварения, это связано с тем, что в состав препарата входит лактоза.
- Применение препарата для беременных женщин возможно только после назначения врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения необходимо проконсультироваться с врачом.
- Препарат в терапевтической дозировке не оказывает влияния на функциональное состояние структур центральной нервной системы. В случае развития побочных эффектов, работу, сопряженную с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует прекратить.
В аптечной сети таблетки Но-шпа отпускаются без рецепта. В случае появления сомнений или вопросов в отношении их применения, следует проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Но-шпа может привести к нарушению ритма сокращений сердца (аритмия), а также к нарушению внутрисердечной проводимости, вплоть до полной блокады с остановкой сердечной деятельности. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь), а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.
Аналоги таблеток Но-шпа
Аналогичными по составу и действующему веществу для таблеток Но-шпа являются препараты Дротаверин, Спазмонет.
Сроки и условия хранения
Срок годности таблеток Но-шпа составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной заводской упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Но-шпа цена
Средняя стоимость таблеток Но-шпа в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:
- 6 таблеток – 58-65 рублей.
- 24 таблетки – 198-206 рублей.
- 100 таблеток – 234-238 рублей.
Источник: https://bezboleznej.ru/no-shpa
Но-Шпа таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Регистрационный номер: П N011854/02-280316
- Торговое название: НО-ШПА®
- Международное (непатентованное) название: Дротаверин
- Лекарственная форма: таблетки
- Состав:
- действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг,
- крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.
- Описание
- Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.
- Фармакотерапевтическая группа:
- Спазмолитическое средство.
- Код АТХ: A03A D02
- Фармакологические свойства:
- Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).
Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).
Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается.
ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция:
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
- Детский возраст до 6 лет
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).
С осторожностью:
— При артериальной гипотензии.
— У детей (недостаточность клинического опыта применения).
— У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Способ применения и дозы
Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
- Дети
- клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
- В случае назначения дротаверина детям:
- -для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
- -для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня.
Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию.
В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.
В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
- Побочное действие
- Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%,
Источник: https://medi.ru/instrukciya/no-shpa-tabletki_1524/
НО-ШПА
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
— дротаверина гидрохлорид (drotaverine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета.
1 мл | 1 амп. | |
дротаверина гидрохлорид | 20 мг | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг, этанол 96% — 132 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (поддоны) (1) — пачки картонные.2 мл — ампулы темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (поддоны) (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ.
Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).
Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4, без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается.
ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
- Распределение
- In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобуминами, а также α-ЛПВП.
- Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
- Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой.
Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный Т1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
Т1/2 составляет 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
- — спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
- — спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).
- В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- — при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит);
- — при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Противопоказания
- — тяжелая печеночная недостаточность;
- — почечная недостаточность тяжелой степени;
- — тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- — детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);
- — период лактации (грудного вскармливания);
- — повышенная чувствительность к натрия дисульфиту;
- — повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии (опасность коллапса), при беременности.
Дозировка
Средняя суточная доза у взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы/сут), в/м.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг в/в медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1% и
Источник: https://health.mail.ru/drug/noshpa/
Но-шпа — инструкция по применению
«Но-шпа» — это препарат, обладающий спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. С помощью этого лекарственного средства можно понизить тонус гладких мышц и мышц внутренних органов. По своему действию, оно превосходит свои аналоги. При этом, такое сильное действие этого препарата не становится негативным фактором для работы центральной и вегетативной нервной системы.
При приеме этого лекарственного средства, ее активное вещество – дротаверин действует только на мускулатуру внутренних органов. Поэтому, этот спазмолитик используется при лечении больных, которым противопоказаны препараты – холиноблокираторы.
Эффект от приема этого лекарственного средства наступает уже через несколько минут. Через полчаса наступает фаза максимального эффекта от приема этого спазмолитика.
Но-шпа формы выпуска
Это средство выпускается в виде таблеток, капсул и раствора для внутренних инъекций
Каждая из форм содержит активное вещества – дротаверин, а также некоторые дополнительные соединения: тальк, лактозу, кукурузный крахмал и т.п.
Таблетки
- Таблетированная форма «Но-шпы» представлена в виде оранжевых или желто-зеленых двояковыпуклых пилюль с буквами «spa» на одной из их сторон. В одной таблетке 40 мг гидрохлорида дротаверина
- Таблетки показаны при спазмах мышц при таких заболеваниях как: холецистит, холецистолитиаз, холангит, паппилит, цистит, цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите и тенезмах мочевого пузыря
- Также, таблетки «Но-шпа» применяют для снятия спазмов при заболеваниях желудка и кишечника, в качестве обезболивающего средства при головных болях, вызванных спазмом кровеносных сосудов
Раствор
Использование этого препарата в ампулах показано в том случае, если прием таблеток, по различным причинам невозможен
- Раствор «Но-шпа» не содержит лактозы. Поэтому, его можно применять для снятия спазмов больным с непереносимостью этого углевода
- Инъекции этим препаратом назначаются больным с синдромом нарушенного высасыванием глюкозы, галактоземией и лактозной недостаточностью
- При панкреатите, осложненным сильными рвотными рефлексами, также можно использовать только уколы этого препарата
Но-шпа показания к применению
Инструкция к этому препарату говорит о том, что применять «Но-шпу» необходимо при возникновениях спазмолитических болей вызванных:
- Мочекаменной болезнью
- Язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки
- Хроническим холицеститом
- Послеоперационных спазмов
- Нарушений протока сосудов головы
Но-шпа дозировка
Применять этот препарат необходимо в строго указанных дозировках
- Для взрослых показано 120 – 240 мг этого средства в сутки. Принимать его необходимо за 2-3 раза. За один раз можно принять не больше 80 мг этого спазмолитика
- Суточной нормой приема внутривенного раствора «Но-шпа» является 40-240 мг. Разовая дозировка 40-80 мг. В сутки возможно использовать три ввода этого препарата через 2-3 часа между ними
- Принимать «Но-шпу» самостоятельно возможно не более двух дней подряд. Если препарат не дал нужного эффекта необходимо обратиться за помощью к квалифицированному специалисту
Но-шпа детям
- Детям до года прием этого лекарства противопоказан. Хотя этот указание многие мамы игнорируют и дают «Но-шпу» грудным детям при кишечных коликах
- Как правило, никаких негативных последствий такой прием этого препарата не вызывает. В минимальных количествах, действующее вещество этого спазмолитика, смешиваясь с материнским молоком, оказывает «мягкое» действие. Но, перед таким приемом лучше проконсультироваться с врачом
- Детям от 1 года до 6 лет можно использовать «Но-шпу» в количестве 40 – 200 мг препарата за 2-3 приема. Точную дозировку подскажет врач
Детям старше 6 лет можно использовать этот средство в количестве 80-200 мг за 2-5 приемов.
ВАЖНО: Нельзя давать «Но-шпу» ребенку, у которого непереносимость лактозы и аллергия на дротаверин.
Но-шпа побочные действия
Очень редко прием этого препарата вызывает головные боли, тошноту, бессонницу, снижение артериального давления, тахикардию и кожные аллергические реакции
Наиболее сильные негативные реакции при приеме этого спазмолитика были зафиксированы при его введении в виде инъекций.
Но-шпа противопоказания
Нельзя принимать этот спазмолитик при глаукоме и гиперчувствительности к его компонентам
Но-шпа передозировка
- При приеме этого спазмолитика свыше допустимой нормы необходимо вызвать рвоту и промыть желудок
- При этом нужно срочно обеспечить клинический контроль пострадавшему человеку и провести симптоматическую и поддерживающую терапию
Но-шпа при беременности
Вынашивание ребенка очень ответственный этап в жизни каждой женщины
- И главная задача при этом — правильный выбор лекарств для лечения возникающих в этот период проблем. Они должны быть эффективны и при этом не вредить будущему ребенку
- Специалисты доказали, что прием «Но-шпы» во время беременности не может нанести вред ребенку и рекомендуют использовать это средство для снятия повышенного тонуса матки
- Поэтому всем женщинам, вынашивающим ребенка, необходимо всегда под рукой иметь этот препарат
Но-шпа или Папаверин
- Оба препарата относятся к спазмолитикам миотропного действия. Они способны понизить тонус мышц и расширить кровеносные сосуды. Благодаря чему и снимается мышечный спазм
- По выраженности действия и эффективности, «Но-шпа» превосходит «Папаверин» в несколько раз. Также важно знать, что «Папаверин» плохо растворяется в водной среде
- Поэтому его эффективнее принимать внутривенно или ректально. Что касается таблеток «Но-шпа», то их прием не осложнен этим. Их можно принимать в любое время. Как правило, эти таблетки всегда есть под рукой
Аналоги
Спазмолитики
«Дротаверина гидрохлорид». Таблетки, обладающие спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Применяются при лечении холецистита, пиелита, язвы желудка и спазмах, вызванных другими болезнями.
- Дозировка – 1-2 таблетки 2-3 паза в сутки
«Дротаверин Форте». Спазмолитик миотропного действия. Выпускается в виде таблеток. По компонентам и структуре близок к «Папаверину», но превосходит его по действию и эффективности.
- Дозировка – 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки
«Спазмол». Миотробный спазмолитик на основе гидрохлорида дротаверина. Поэтому имеет ту же сферу применения и эффективность.
- Дозировка – 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки
«Спазмонет». Миотробный спазмолитик на основе гидрохлорида дротаверина. Применяется при спазмах гладких мышц.
- Дозировка – 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки
Советы и отзывы
Екатерина. Всегда при острых болях использую «Но-шпу». Она действует уже через 10-15 минут. Но, как-то в аптечке этого лекарства не оказалась. Пошла к соседке, он сказала, что вместо «Но-шпы» пользуется дротаверином. Дала его мне. Лично на меня не подействовал. Всем советую только «Но-шпу».
Соня. Заболел ребенок. Лежала с ним в кроватки, смотрю ручки стали холодными. Позвонила своему педиатру. Та сказала срочно дать «Но-шпу». Половинку таблетки. Так и поступила. Через 20 минут ручки снова стали тепленькими. Даже и боюсь подумать о том, что было бы, если бы не совет врача и «Но-шпа» в аптечке.
Видео: ВСЕ О ТАБЛЕТКАХ [Боль различного происхождения]
Источник: https://heaclub.ru/no-shpa-instrukciya-po-primeneniyu
Но-шпа таблетки : инструкция по применению
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
- Код ATX: A03AD02.
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Механизм действия
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и её селективные ингибиторы могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях.
Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
- Фармакокинетика
- Абсорбция
- Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.
- Распределение
- Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (,95-98%), альфа- и бета-глобулинами.
- Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минут после приема внутрь.
- Биотрансформация и выведение
Дротаверин метаболизирует в печени, период его полувыведения составляет 8-10 часов. После первого прохождения через печень 65 % дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% — с калом.
Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.
Источник: https://apteka.103.by/no-shpa-forte-instruktsiya/